Главная Дом и Быт Трамадол уколы нужен ли рецепт. Использование трамадола при онкологических заболеваниях. Можно ли давать детям

Трамадол уколы нужен ли рецепт. Использование трамадола при онкологических заболеваниях. Можно ли давать детям

Наркозависимые используют многие аптечные препараты для получения кайфа. К таким медикаментам относится Трамадол. Опасность этого лекарства заключается в том, что в высоких дозах оно вызывает зависимость уже после первого приема и приводит к необратимым нарушениям внутренних органов и психики.

Трамадол как наркотик

Трамадол относится к группе наркотических опиоидных анальгетиков. Раньше его можно было купить в аптеке, хоть и с трудом, но сейчас препарат повсеместно изымается из оборота.

Трамадол выпускается в капсулах для перорального приема, ампулах для инъекций и ректальных свечах. В России его назначают только смертельным больным, которые испытывают нестерпимые боли на поздних стадиях болезней.

В прошлом препарат использовался в рамках лечения наркозависимости. За счет того, что он оказывает действие на ЦНС он облегчает боль при абстинентном синдроме, но другие проявления только усугубляет. Поэтому сейчас на использование медикамента накладываются ограничения.

В настоящее время половина пациентов наркодиспансеров - это люди, зависимые от Трамадола. По статистике, препарат употребляют тысячи школьников.

В рамках антинаркотического лечения восстанавливают функции организма, поврежденные в результате приема Трамадола, корректируют поведение больного и подавляют тягу в препарату. На этом этапе применяют антидепрессанты и нейролептики, параллельно продолжается лечение ноотропными средствами.

Также на больного воздействуют психотерапевтическими методами. В разных центрах проводят индивидуальные и коллективные занятия. Могут использоваться гипноз с выработкой отвращения к препарату на уровне подсознания, иглотерапия, электростимуляция.

Самый длительный этап - поддерживающая терапия, направленная на удержание достигнутого результата и профилактику срывов. После выписки из медучреждения больной должен продолжать посещать сеансы психотерапии и принимать общеукрепляющие препараты. Продолжительность противорецидивного лечения может составлять до пяти лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трамадол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трамадола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трамадола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и обезболивания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Состав

Трамадола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде).

Показания

болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг и 100 мг.

Таблетки 50 мг и 100 мг.

Свечи для ректального применения 100 мг.

Раствор или капли для приема внутрь.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таблетку; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таблеток).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Ампулы

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:

Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

Свечи ректальные

Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет назначают по 1 свече (100 мг трамадола гидрохлорида).

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. Дневная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида (4 суппозитория).

При наличии болей при опухолях необходимы более высокие дозировки препарата, для чего имеются в наличии другие лекарственные формы.

Побочное действие

потливость;
головокружение;
головная боль;
слабость;
повышенная утомляемость;
заторможенность;
парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации);
сонливость;
нарушение сна;
спутанность сознания;
нарушение координации движения;
депрессия;
амнезия;
неустойчивость походки;
сухость во рту;
тошнота, рвота;
метеоризм;
запор;
диарея;
затруднение при глотании;
тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
крапивница;
экзантема;
затруднение мочеиспускания;
дизурия;
задержка мочи;
нарушение зрения, вкуса;
нарушение менструального цикла;
при длительном применении - развитие лекарственной зависимости (наркотический препарат).

Противопоказания

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
детский возраст (до 14 лет);
повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с карбамазепином и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола (алкоголя).

Хинидин повышает плазменную концентрацию Трамадола.

Аналоги лекарственного препарата Трамадол

Структурные аналоги по действующему веществу:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Трамадол используется, чтобы облегчить сильную боль до умеренной. Его действие похоже на действие наркотических анальгетиков. Он воздействует на мозг, изменяя его реакции на боль. Трамадол может применяться в форме таблеток или в форме ампул (в жидком виде).

Как использовать трамадол

Трамадол применяется по назначению врача для облегчения боли. Как правило, препарат принимается каждые 4 или 6 часов. Вы можете принимать трамадол как во время приема пищи, так и вне его. Спросите вашего лечащего врача, каким образом уменьшить тошноту в процессе приема препарата (например, врач может посоветовать вам лежать 1-2 часа после приема препарата и постараться не двигать головой).

Дозировка препарата зависит от состояния вашего здоровья и реакции на лечение. Риск возникновения побочных эффектов можно уменьшить, если начать использование трамадола с минимальной дозы с ее дальнейшим повышением. Внимательно следуйте указаниям вашего врача.

Максимальная рекомендуемая доза трамадола составляет 400 мг в день. Если вам больше 75 лет, то максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг в день. Не увеличивайте дозу самостоятельно, а также не принимайте лекарство чаще или дольше, чем это предписано.

По общему правилу обезболивающее работает более эффективно, если его начинают принимать при первых признаках боли, если ожидать ее обострения, эффект от приема препарата может снизиться. Если вы испытываете постоянные боли (например, связанные с артритом), ваш лечащий врач может также назначить длительно действующие наркотические препараты. В таком варианте терапии могут быть предусмотрены и ненаркотические препараты, например, ацетаминофен , ибупрофен. Спросите вашего врача, насколько безопасно использовать трамадол в сочетании с другими лекарственными средствами.

Если трамадол применяется в течение длительного времени, то после окончания его приема у вас может возникнуть «реакция отмены»: повышенное беспокойство, обильное потовыделение, тошнота, насморк, боль в мышцах. Для предотвращения реакции отмены ваш врач может снижать дозу принимаемого препарата постепенно. При длительном применении трамадола его эффективность также может снизиться. Если вы чувствуете, что именно это и происходит, обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу.

Наряду с преимуществами трамадола, лекарство также может спровоцировать наркотическую зависимость. Формирование такой зависимости может быть увеличено, если в прошлом вы болели наркоманией или имели алкогольную зависимость. Трамадол стоит принимать в строгом соответствии с медицинскими назначениями, чтобы снизить возникновение подобных рисков. Необходимо также сообщить врачу о том, если при использовании трамадола боль не уходит или становится острее.

Побочные эффекты

Прием трамадола может вызывать такие побочные эффекты как запоры, рвота, головокружение, сонливость или головная боль. Некоторые из таких эффектов могут исчезнуть, спустя какое-то время применения трамадола. Если подобные симптомы сохраняются, сообщите об этом своему лечащему врачу. Для профилактики запора попросите вашего врача назначить вам соответствующую диету, а также пейте больше воды. Пусть врач также поможет вам с выбором наиболее эффективного слабительного.

Помните, что врач прописал вам трамадол потому, что считает, что препарат принесет больше пользы, чем существующие риски возникновения побочных эффектов.

Если вы испытываете такие маловероятные, но серьезные побочные эффекты как изменения психического состояния или настроения (спутанность сознания, галлюцинации), сильные боли в желудке и кишечнике, затрудненное мочеиспускание, обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу.

За немедленной медицинской помощью следует обратиться, если наблюдаются обмороки, поверхностное дыхание, необычная сонливость или проблемы с пробуждением после сна. Лекарство также способно увеличить уровень серотонина в организме. Редко, но может вызвать такое серьезное состояние как синдром серотонина. Риск повышения общей токсичности организма возникает, если параллельно вы принимаете другие препараты, также повышающие уровень серотонина. Если вы испытываете такие симптомы, как быстрое сердцебиение, галлюцинации, потеря координации, сильные головокружения, тошнота, рвота, понос, подергивание мышц, сильное беспокойство, обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Серьезные аллергические реакции на трамадол достаточно редки. Вам также следует обратиться за медицинской помощью, если у вас сыпь или зуд, отеки (лица, языка, горла), сильное головокружение и проблемы с дыханием.

Меры предосторожности

Перед приемом трамадола расскажите лечащему врачу, есть ли у вас аллергия на это лекарство или другие виды аллергии. Препарат может содержать неактивные ингредиенты, вызывающие аллергические реакции или другие проблемы. Получите у врача более подробную информацию о трамадоле.

Перед назначением трамадола, лечащий врач должен знать вашу медицинскую историю. Особенно наличие расстройств головного мозга (травмы головы, опухоли, судороги), проблемы с дыханием (астма, апноэ, хроническая обструктивная болезнь легких /ХОБЛ/, болезни почек и печени, склонность к психическим расстройствам).

Врачу по возможности необходимо рассказать семейную историю: страдал или страдает кто-то из ваших родственников наркоманией или алкоголизмом, есть ли в семье желудочные или кишечные заболевания, заболевания желчного пузыря и поджелудочной железы.

Подпишитесь на наш Ютуб-канал !

Лекарство может вызывать головокружение и сонливость. Воздержитесь от вождения автомобиля, использования различных механизмов и какой-либо деятельности, требующей сосредоточенности до тех пор, пока не убедитесь в безопасности таких действий. Избегайте употребления спиртных напитков. Предоставьте лечащему врачу полный список лекарств, которые вы используете. В том числе и тех, которые приобретены без рецепта.

Наиболее подвержены побочным эффектам от применения трамадола могут быть пожилые люди. Для них характерны спутанность сознания, головокружение, сонливость, медленное или поверхностное дыхание. Перед использованием трамадола женщины детородного возраста должны поговорить с лечащим врачом о рисках и преимуществах. Врачу нужно сообщить, если вы беременны или планируете забеременеть. Во время беременности использование трамадола актуально, если обойтись без приема препарата невозможно. В то же время использование трамадола в течение первых двух месяцев беременности повышает риск развития врожденных дефектов у будущего ребенка.

Прием трамадола в высоких дозах или в течение длительного времени перед предполагаемой датой родов тоже способен нанести вред нерожденному ребенку. Уменьшить риск может уменьшение дозы и количество приемов препарата. Врачу также необходимо сообщить, если вы заметили у новорожденного такие симптомы как медленное или поверхностное дыхание, раздражительность, постоянную рвоту, диарею или плач. При попадании лекарства в грудное молоко, трамадол также может спровоцировать нежелательные эффекты для новорожденного. Немедленно сообщите врачу, если ваш ребенок испытывает необычную сонливость, трудности при кормлении или проблемы с дыханием. Обратитесь к врачу, прежде, чем начать грудное вскармливание.

Взаимодействия

Взаимодействие трамадола с другими лекарствами может увеличить риск возникновения серьезных побочных эффектов. С трамадолом могут взаимодействовать другие обезболивающие препараты (смешанные наркотические агонисты-антагонисты, наркотические антагонисты). Прием ингибиторов МАО совместно с трамадолом может привести к серьезным (иногда летальным) проблемам. Избегайте при приеме трамадола принимать изокарбоксазид, линезолид, моклобемид, фенелзин, Phenelzine, прокарбазин, разагилин, селегилин, транилципромин. Большинство ингибиторов МАО также не следует принимать в течение двух недель до начала приема трамадола. Точно следуйте назначениям вашего врача.

Риск повышения уровня серотонина увеличивается, если вы принимаете и другие препараты, которые повышают серотонин. В эту группу входят определенные антидепрессанты, например, флуоксетин/пароксетин, дулоксетин/венлафаксин и другие. Некоторые лекарства могут способствовать удалению трамадола из организма, что негативно скажется на эффекте от приема препарата. К ним относятся хинидин, азол имидазола (например, итраконазол), препараты для лечения ВИЧ (например, ритонавир), макролидные антибиотики (например, эритромицин), препараты, используемые для лечения судорог (например, карбамазепин).

Риск возникновения побочных эффектов, связанных с медленным или поверхностным дыханием, сильной сонливостью может увеличиться, если принимать трамадол с другими лекарствами, имеющими подобные побочные эффекты. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете лекарства для улучшения сна или снятия тревоги алпразолам, диазепам, золпидем), мышечные релаксанты, другие наркотические обезболивающие (морфин) и психиатрические лекарственные средства (рисперидон, амитриптилин, тразодон). Возможно, сочетание лекарств придется изменить.

Передозировка

При передозировке препарата необходимо связаться со службой неотложной медицинской помощи.

Примечания

Препарат не употребляется с другими лекарствами. Трамадол используется для лечения определенного состояния и никакого другого. Принимается только по рекомендации лечащего врача. Пропущенная доза Никак не влияет на конечный результат.

Хранение

Трамадол следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей и домашних животных.

Примечание 1:

Эта обзорная статья о том, как и когда применяется трамадол не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Трамадол уже более 30 лет в Европе и более 10 лет в США применяется для терапии пациентов с умеренными и тяжелыми хроническими болями неонкологической этиологии (Mongin G., 2007).

Трамадол (Трамал®) - анальгетик смешанного действия, с химической точки зрения, представляющий собой рацемат , состоящий из двух энантиомеров. (+)-Трамадол и его метаболит (+)-десметил-трамадол (метаболит М1) являются агонистами опиоидных рецепторов типа μ (мю). Дополнительно (+)-Трамадол стимулирует в области пресинаптических серотонинергических нервных окончаний выброс центрального медиатора серотонина, а также подавляет его обратное возвращение через мембрану нервного окончания (обратный нейрональный захват). В то же время левовращающий изомер (-)-Трамадол подавляет обратный захват медиатора норадреналина (норэпинефрина).

Подобный механизм действия сильно напоминает фармакологические эффекты трициклических антидепрессантов и, как и в их случае, приводит к накоплению антиноцицептивных медиаторов серотонина и норадреналина в ЦНС, что, как упоминалось ранее, приводит к подавлению передачи болевых сигналов в спинном и головном мозге, идущего от периферических тканей или анатомических структур спины к болевым центрам (таламусу). Подобные уникальные свойства обусловили частичную «атипичность» трамадола среди «классических» анальгетиков, а сочетание трех совершенно различных механизмов фармакологического действия в одной молекуле существенно расширяет спектр его эффектов в отношении патофизиологии боли, а также обусловливает абсолютно уникальный профиль эффективности и безопасности (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Grond S., Sablotzki A., 2004) (Dayer P., Desmeules J., Collart L., 1997).

Трамадол в рекомендованной дозе 400 мг/день обладает высокой биодоступностью и применяется 2 раза в день, что вполне достаточно для адекватного контроля боли. Трамадол эффективен при болях различного генеза: при умеренных-тяжелых острых и хронических болях, в том числе при нейропатических, спинальных болях, на фоне остеоартроза, травматических болях. Поскольку трамадол имеет опиоидный компонент фармакологического действия (то есть стимулирует опиоидные μ-рецепторы) спектр его нежелательных эффектов во многом схож с таковым для большинства опиоидных анальгетиков. Так, на фоне трамадола отмечаются тошнота, рвота, вялость (сонливость), констипация, сухость во рту.

Однако в отличие от опиоидов трамадол не вызывает респираторной депрессии, сердечно-сосудистых осложнений, лекарственной зависимости и имеет меньшее клинико- токсикологическое значение. Вместе с тем, в отличие от НПВС и ацетаминофена трамадол обладает более выраженным анальгетическим действием на фоне благоприятного профиля безопасности, если учесть, что он не вызывает желудочно-кишечные осложнения, типичные для НПВС, и не обладает потенциальной гепатотоксичностью, как ацетаминофен (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Klotz U., 2003) (Gibson T.P., 1996) .

Анальгетический эффект трамадола после приема внутрь развивается в течение 1 ч после приема внутрь и достигает максимума в течение 2 ч (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Трамадол при пероральном приме обладает эквивалентной с кодеином эффективностью, например, при зубной боли. При рефрактерных онкологических болях трамадол значительно менее эффективен в сравнении с морфином. При неонкологических хронических болях, в том числе поясничных эффективность трамадола эквивалентна таковой у комбинации кодеина и ацетаминофена (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Трамадол значительно редуцирует боль у пациентов с хроническими болями на фоне остеоартрита, улучшает параметры сна, подвижность суставов и физические функции. Препараты на основе трамадола могут назначаться для терапии пациентов с неадекватным анальгетическим ответом или противопоказаниями к использованию НПВС или ингибиторов ЦОГ2 (Barkin R.L., 2008).

Reeves R.R. и Cox S.K. опубликовали результаты наблюдения за пациентов с хроническим болевым синдромом с депрессией, развившейся сразу после прекращения терапии трамадолом продолжительностью нескольких лет. Симптомы депрессии были успешно купированы после назначения антидепрессанта венлафаксина. Трамадол и венлафаксин имеет множество общих свойств, в том числе структурное подобие, серотонинергические и адренергические эффекты, сходный путь метаболизма в организме. Авторы приводят убедительные аргументы, а также собственные доказательства того, что трамадол может выступать не только в роли анальгетика, но и антидепрессанта, предупреждая развитие депрессии на фоне хронической боли (Reeves R.R., Cox S.K., 2008).

Недавно для терапии взрослых пациентов с тяжелыми хроническими болевыми синдромами, требующих почасового контроля боли в течение длительного времени, предложен препарат трамадол ER 29 (100-300 мг), представляющий собой таблетки, обеспечивающие длительное высвобождение вещества (Barkin R.L., 2008). Препарат превосходит эффекты плацебо в терапии умеренных и выраженных хронических болевых синдромов у пациентов с остеоартритом. Как показано в ходе одного рандомизированного, двойного-слепого, плацебо-контролируемого исследования и в исследовании с использованием гибких доз, трамадол ER улучшает физические функции (Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis Index ) на 12-ю неделю приема. Основные нежелательные эффекты проявляются в виде вертиго, тошноты, констипации, сонливости и потливости (Babul N., 2004) (Hair P.I., 2006).

Практически одновременно с выше упомянутым трамадолом ER был предложен препарат трамадол SR в капсулах замедленного высвобождения. «Особое «устройство» капсул обеспечивает постепенное высвобождение анальгетика и обусловливает его «более «гладкий» фармакокинетический профиль, базирующийся на еще более медленном высвобождении вещества и отсутствием пиковых концентраций в крови и их колебаний. Биодоступность трамадола в версии SR эквивалентна его биодоступности в составе трамадола ER. Трамадол SR выпускается в капсулах по 100 мг вещества и принимается 2 раза в день.

Эффективность трамадола при таком режиме дозирования эквивалентна трамадолу ER, выпускаемого в капсулах по 50 мг вещества, принимаемых 4 раза в день. Согласно некоторым данным пациенты, получающие трамадол SR при тяжелых хронических болях значительно реже предъявляют жалобы на тошноту в сравнении с препаратом трамадол ER. В рамках постмаркетингового исследования (n=3 888) прием трамадола SR в капсулах у 35% пациентов с умеренными-тяжелыми хроническими неонкологическими болями ассоциировался со снижением интенсивности боли (93,4%) (Keating G/M., 2006).

Эффективность и безопасность трамадола ER в терапии пациентов с неспецифическими хроническими болями в спине (пояснице) оценивались в рамках крупного, рандомизированного, открытого, плацебо-контролируемого исследования с участием 619 пациентов, получавших трамадол ER или плацебо в течение 12 недель. Пациенты хорошо переносили опиоидную терапию, а трамадол ER эффективно и на продолжительное время в сравнении с плацебо устранял боль. Нежелательные явления выражались, главным образом, в виде тошноты, головных болей, диареи или констипации, головокружении и бессонницы (Vorsanger G.J., 2008).

В одном открытом исследовании проводилась оценка эффективности и безопасности трамадола ER в терапии пациентов с хроническими неонкологическими болями (n=919) в течение 1 года. Дополнительно проводилось 38-недельное открытое исследование в сравнении с плацебо в терапии 72 пациентов с поясничной болью и 61 пациента с остеоартритом. В рамках обоих исследований проводили подбор индивидуальных доз (титрование). Так, для пациентов ≥75 лет доза составила 600 мг/день, для пациентов моложе 75 лет -300-400 мг/день. 257 пациентов (24%) полностью завершили оба исследования.

В качестве нежелательных явлений, которые могли быть связаны с экспериментальным лечением, отмечались тошнота, головокружение и констипация. Средние значения оценок интенсивности боли (от 0 - нет боли до 100 - очень сильная боль ) после каждого визита (в определенные временные точки исследования) существенно улучшались, причем более 50% пациентов характеризовали лечение как «хорошее», «очень хорошее» («превосходное»). (Pascual M.L., 2007).

В двух 6-недельных сравнительных, рандомизированных, двойных слепых исследованиях проводилось сравнение эффективности, переносимости и безопасности анальгетика трамадола (в дозе 50 мг/4 раза в день) и селективного ингибитора ЦОГ2 целекоксиба (в дозе 200 мг/2 раза в день) в терапии хронической поясничной боли. В конечном итоге целекоксиб продемонстрировал достоверно большую эффективность в сравнении с трамадолом (количество пациентов, ответивших на лечение составило 63,2% против 49,9% в исследовании №1 соответственно и в исследовании №2 - 64,1% против 55,1%). В группах пациентов, получавших целекоксиб, отмечалось меньше нежелательных явлений и с меньшей частотой (O"Donnell J.B., 2009).

Эффективность и безопасность трамадола в дозе 400 мг/день (4 недели) в терапии пациентов с хронической поясничной болью была подтверждена также в другом рандомизированном, плацебо-контролируемом, двойном слепом исследовании с участием 254 пациентов. Наиболее часто отмечались нежелательные явления в виде головокружения, тошноты, сонливости и головных болей (Schnitzer T.J., 2000).

Учитывая механизм действия трамадола, точнее его способность вызывать накопление медиаторов серотонина и норадреналина в ЦНС и периферических тканях, следует учитывать риск фармакологических взаимодействий с другими лекарственными средствами, обладающими похожим фармакологическим эффектом. Так, Ripple M.G. и соавт. описали случай смерти 36-летнего мужчины (больной алкоголизмом) после предварительно развившегося судорожного припадка, вызванного приемом трамадола, а также антидепрессантов венлафаксина, тразодона и нейролептика кветиапина, каждый из которых влияет на серотонинергическую передачу (Ripple M.G., 2000).

Трамадол относится к категории С веществ согласно классификации FDA Classification of Drug Safety During Pregnancy , для которых в ряде исследований на лабораторных животных отмечены те или иные нежелательные эффекты (тератогенное, эмбриотоксическое или иное). Такие лекарственные вещества должны назначаться в исключительных случаях при тщательной оценке рисков и пользы для матери и плода (Briggs G.G., Freeman R.K., Yaffe S.J., et al., 1988).

В то же время, в некоторых случаях трамадол применяется для купирования острых болей в гинекологической и акушерской практике (López Rosales C., 1997). При этом на фоне внутримышечного введения с целью обезболивания родов трамадол характеризуется значительной плацентарной проходимостью по направлению к организму плода. В печени плода и новорожденного механизм обезвреживания трамадола происходит по той же схеме, что и у взрослых, с последующим образованием активного метаболита (метаболит М1). Однако скорость выведения метаболита почками из организма плода и новорожденного замедлена, что может потенциально лежать в основе создания я его высокой концентрации в крови. В то же время, по мнению Claahsen-van der Grinten H.L. и соавт., несмотря на различия фармакокинетического профиля у плода и новорожденных, трамадол является эффективным и безопасным методом обезболивания родов (Claahsen-van der Grinten H.L., 2005).

Shah N.H. и соавт. в эксперименте с использованием препарата изолированного миометрия небеременной женской матки показали, что трамадол способен снижать контрактильность (сократимость) матки посредством стимуляции β1-адренорецепторов. В то же время исследователи утверждают, что подобные эффекты трамадола реализуются только при его высоких (токсических) дозах и маловероятны при применении трамадола в терапевтических дозах (Shah N.H., 2013).

Уровень экскреции (выделения) трамадола и его активного метаболита с грудным молоком низок. При этом при применении трамадола женщинами в период лактации его концентрация в грудном молоке значительно ниже, чем концентрация анальгетика в крови новорожденного после введения трамадола матери в условиях обезболивании родов. В связи с этим маловероятно, что на фоне приема трамадола в период грудного вскармливания будут отмечаться нежелательные явления в отношении здоровья новорожденного (Allegaert K., Rochette A., Veyckemans F., 2011) (Kmetec V., Roskar R., 2003) (Hartenstein S., 2010).

В одном исследовании 75 женщин в период лактации получали трамадол в дозе 100 мг каждые 6 ч после операции кесарева сечения. Наблюдение 75 новорожденных проводили в течение 2-4 дней после рождения. Так, в ходе обследований новорожденных не было выявлено клинически значимых нежелательных явлений со стороны здоровья матерей и новорожденных (Ilett KF1, 2008).

Трамадол может увеличивать сывороточный уровень гормона пролактина. Этот факт, однако, клинически значимо не отражается на интенсивности отделения молока у женщин в период грудного вскармливания (Seitz W., 1982). К примеру, в одном рандомизированном клиническом исследовании не было выявлено достоверных различий в уровне лактации у женщин, получавших трамадол или напроксен (Sammour R.N., 2011).

Наименование:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологическое
действие:

Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью , дает быстрый и длительный эффект.
Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром (сильный и умеренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии;
- при инфаркте миокарда;
- при ишемии нижних конечностей;
- перед хирургическими операциями (для премедикации).

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

С особой осторожностью назначают больным:
- с наркотической зависимостью;
- при спутанном сознании;
- нарушении функции дыхательного центра;
- повышенном внутричерепном давлении;
- судорожном синдроме церебрального генеза;
- пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
- при нарушении функции печени и почек.

Способ применения:

Доза зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Препарат применяется по назначению врача , режим дозирования подбирается индивидуально.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–60 мин.
Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Кратность применения - до 4 раз в сутки.

Детям в возрасте старше 1 года трамадол можно назначить в дозе 1–2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг. Начальная доза - 50–100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная суточная доза - 400 мг.
В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное введение : начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к : начальная доза - 50–100 мг, повторно вводят по мере необходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в возрасте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС :
- головокружение;
- слабость;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :
-тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс.

Со стороны пищеварительной системы :
- сухость во рту;
- тошнота;
- рвота.

Со стороны обмена веществ : усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы : миоз.

Противопоказания:

Нельзя назначать трамадол :
- при острой алкогольной интоксикации (отравлении);
- больным с повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам;
- больным, принимающим ингибиторы МАО.
Детям до 14 лет препарат не назначают.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Во время лечения следует воздерживаться:
- от употребления алкоголя;
- управления транспортными средствами;
- от работы с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Несовместим с р-рами :
- диклофенака;
- индометацина;
- фенилбутазона;
- диазепама;
- флунитразепама;
- нитроглицерина.
Усиливает действие средств , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активизирует дыхание, устраняет опиатные эффекты, вызванные применением опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

Беременность:

Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.