Информационно развлекательный портал
Поиск по сайту

При кипении аспирина получают ангидрид. Получение ацетилсалициловой кислоты. Причины сгущения крови

Лабораторная работа 5
Тема . Синтез органических соединений. Реакция ацилирования. Синтез аспирина.
Цель работы : получить ацетилсалициловую кислоту (аспирин) ацилированием салициловой кислоты уксусным ангидридом.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин, 2-ацетилоксибензойная кислота) – бесцветное кристаллическое вещество в виде игл или пластинок , трудно растворимое в холодной воде, лучше – в горячей воде. Хорошо растворяется в спирте, растворах щелочных металлов. Применяется в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства.
Реактивы :

  • Салициловая кислота, HOC 6 H 4 COOH

  • Уксусный ангидрид, (CH 3 CO) 2 O

  • Серная кислота, H 2 SO 4 , концентрированная

  • Вода дистиллированная (охлажденная)

Посуда и принадлежности :


  • Колба круглодонная, одногорлая, 100 мл

  • Холодильник обратный

  • Трубка хлоркальциевая

  • Баня водяная

  • Электроплитка

  • Цилиндр мерный, 25 мл

  • Пипетка, 1 мл (2 мл)

  • Колба Бунзена

  • Воронка Бюхнера

  • Склянка предохранительная

  • Вакуум-насос

  • Термометр спиртовый, 0-100°С

  • Стакан химический , 150, 500 мл

  • Стеклянная палочка

  • Весы аналитические

  • Фильтр «синяя лента»

  • Чашка Петри или бюкс для взвешивания

Основная реакция и установка

Выполнение работы
1. В круглодонную колбу помещают 6 г салициловой кислоты, 5 мл уксусного ангидрида и 0,25 мл концентрированной серной кислоты.


  • Необходимо соблюдать меры предосторожности при работе с уксусным ангидридом (огнеопасен и раздражает кожу) и концентрированной серной кислотой (вызывает ожоги).

2. Смесь нагревают на водяной бане при 60°С в течение 1 часа. После этого доводят температуру бани до 90-95°С, и выдерживают реакционную массу при этой температуре 20-30 минут. Затем при перемешивании дают жидкости в колбе остыть.


3. После охлаждения жидкость выливают в 20 мл холодной воды , перемешивают стеклянной палочкой, переносят на воронку Бюхнера и фильтруют под вакуумом твердый продукт (аспирин). Аспирин промывают на воронке Бюхнера 100 мл ледяной воды. Повторную промывку можно сделать небольшим количеством толуола.
4. Продукт высушивают на воздухе или в сушильном шкафу при температуре около 60-70°С, взвешивают. Выход аспирина ≈ 8 г (по литературным источникам). Определяют температуру плавления (в капилляре) полученного аспирина.
*Ацетилсалициловую кислоту перекристаллизовывают из бензола или хлороформа.
Оформление работы

  1. Физико-химические свойства используемых веществ и продукта реакции

Вещество

Формула

М, г/моль

ρ, кг/м 3

Т пл, °С

Т кип, °С

Растворим. , г/100г воды

Примечания

Салициловая

кислота



Уксусный ангидрид

Серная

кислота


Толуол

Аспирин


  1. Расчет теоретического выхода аспирина (избыток-недостаток) по уравнению реакции.

  2. Расчет потерь при промывании, исходя из растворимости аспирина в воде.

  3. Расчет теоретического выхода с учетом промывания.

  4. Расчет практического выхода аспирина.

Историческая справка

Ацетилсалициловая кислота уже более 100 лет широко применяется как лекарственное средство – жаропонижающее , обезболивающее и противовоспалительное . Кроме того , аспирин разжижает кровь . Существует более 50 названий – торговых марок препаратов, основным действующим веществом которых является это вещество. Это необычное лекарственное средство можно назвать рекордсменом среди лекарств. Ацетилсалициловая кислота – долгожитель в мире лекарств. В 1999 году она официально отметила свой столетний юбилей. До сих пор это одно из самых популярных лекарств в мире. В год потребляется более 40 млрд. таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту.
Еще одна особенность ацетилсалициловой кислоты – это первое синтетическое лекарственное вещество . Человек испокон веков использовал лечебные растения , затем научился выделять из экстрактов растений лекарственные вещества в чистом виде, но первым лекарством , у которого отсутствует аналог в природе, стала ацетилсалициловая кислота.

В природе есть похожее вещество – салициловая кислота . Это соединение содержится в коре ивы, Его целебные свойства были известны с древности. Отвар коры ивы как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство рекомендовал применять еще Гиппократ. В 1828 году немецкий химик Бюхнер из коры ивы выделил вещество , которое назвал салицин (от латинского названия ивы – Salix). Позднее из салицина была получена чистая салициловая кислота и доказаны её лечебные свойства. Салицин, выделенный из ивовой коры – отхода от производства корзин, использовали в качестве лекарственного средства. Однако он производился в очень небольших количествах и был дорог. В 1860 году немецкий химик А.Кольбе разработал метод синтеза салициловой кислоты взаимодействием фенолята натрия с углекислым газом. После этого в Германии появился завод по производству этого вещества. Однако впоследствии выяснили, что салициловая кислота (из-за высокой кислотности) вызывает сильное раздражение слизистой оболочки рта, горла, желудка.


Новое лекарство, обладающее теми же терапевтическими свойствами , но менее выраженными побочными эффектами, как при применении салициловой кислоты, было открыто и запатентовано немецким химиком Ф.Хоффманом и немецкой фирмой «Bayer». В 1893 году он обнаружил искомые свойства у ацетилсалициловой кислоты, впервые полученной из салициловой кислоты сорока годами ранее, но не нашедшей применения. Ф.Хоффман разработал методику получения чистой ацетилсалициловой кислоты. После испытаний препарата на животных (кстати, они проводились тоже впервые в истории) в 1899 году фирма «Bayer» запатентовала торговую марку аспирин – имя, под которым наиболее известно это лекарство. Считается, что название лекарству дали в честь святого Аспиринуса – покровителя всех страдающих головной болью.

http://alhimikov.net/himerunda/aspirin.html

В этой статье пойдет рассказ о том, как «добыть» аспирин в полевых условиях, а именно - из коры ивы. В результате вы получите отличное средство от головной боли и .

Аспирин, который продается в аптеках, - это ацетилсалициловая кислота. Из коры ивы можно получить травяной чай, содержащий салициловую кислоту, которая является сырьем для получения ацетилсалициловой кислоты.

В таблетках содержание активного вещества естественно высокое, что ускоряет действие препарата. В ивовом чае концентрация салициловой кислоты мала и абсолютно безопасна. В отличие от коммерческого, аспирин, добытый из коры ивы представляет собой совсем мягкое обезболивающее.

Шаг 1: находим правильную иву

Если у вас есть какие-то сомнения и вы не уверены на 100% по поводу разновидности того или иного растения, никогда не используйте его. Это может быть опасно для жизни, привести к болезни или даже преждевременной смерти.

Выделяют 4 основных вида ивы: плакучая, черная, золотистоволосистая и белая или серебристая ива.

Последняя содержит наибольшее количество салициловой кислоты. Кроме того, ее легче всего найти. Растет, как правило, у воды.

Точно убедитесь, что это настоящая ива. Для этого, во-первых, обращаем внимание на листья, они должны выглядеть примерно так:

Края не завёрнуты книзу, с заострённой верхушкой, длиной 5-15 см, шириной 1-3 см, опушены прижатыми серебристыми волосками.

Во-вторых, кора. Она должна быть тёмно-серой, на старых стволах - грубо-продольно-трещиноватой.

В-третьих, возьмите горсть листьев, разотрите их немного и понюхайте запах. Запомните этот своеобразный сладковатый аромат. По нему определить иву можно будет даже зимой.

Шаг 2: «добываем» кусок внутренней коры ивы

После того, как личность ивы точно установлена, можно приступать к самому процессу «добывания» аспирина. Для этих целей понадобится внутренняя кора дерева. Надежным острым ножом нужно аккуратно вырезать квадрат в коре. Убедитесь, чтобы нож зашел достаточно глубоко. Помните, что интерес представляет не внешняя кора, а внутренняя. Придерживая в одной точке нож, аккуратно подденьте кору наружу.

Действуйте в таком духе по всему периметру квадрата. Не дергайте слишком сильно. Если вы это сделаете, то кора распадется на куски, и все труды пойдут насмарку. В идеале вам нужно выковырять этот самый квадрат наружу.

Обратите внимание, что кора частично белая, частично розоватая. Розоватые прожилки - это как раз то. что нужно. Аккуратно очистите квадратный кусок от внешней коры.

Не стоит переживать по поводу того, что вы лишили дерева коры. Этот небольшой шрам зарастет достаточно быстро и никак не повредит общему состоянию дерева. Однако есть два правила обращения с ивами:

  1. Никогда не берите кору от одного и того же дерева два раза в год.
  2. Никогда не обрезайте кору по всему периметру ствола. Квадратного кусочка примерно с вашу ладонь вполне достаточно.

В противном случае ваши действия могут сильно навредить состоянию дерева, а возможно даже убить его.

Заключительный шаг: приготовление ивового чая

Положите кусочки коры на кофейный фильтр. Заверните в узелок. Положите его на другой кофейный фильтр и оберните снова. Закрепите узелок ниткой. Должен получиться большой чайный пакетик. Кстати, использовать два кофейных фильтра необязательно, вполне будет достаточно одного.

Затем поместите ивовый пакетик в кастрюлю с кипящей водой. Периодически помешивая, следите за цветом воды. Она будет медленно приобретать красновато-коричневый цвет.

Примерно через 20 минут . Как только он закипит, долго не держите его на огне, вполне достаточно нескольких минут. Не забудьте отфильтровать чай от ненужных примесей и твердых частиц. Сделать это можно, например, с помощью чайного ситечка, платка или марли. После чего можно добавить в получившийся напиток немного сахара (по желанию) и пить. Как ни странно, у ивового чая довольно приятный вкус.

Неоспоримым преимуществом этого средства является его 100-процентная натуральность. Как говорится, без добавок, красителей и консервантов. Ивовый напиток является отличным средством в борьбе с незначительными болями. Но использовать его слишком часто не рекомендуется, так как к нему может выработаться иммунитет.

Старайтесь не выпивать больше одного стакана за раз. Если вы испытываете достаточно сильные боли, это лечение, вероятно, не будет эффективным, но все равно способно облегчить состояние. И последний совет: если у вас нет возможности приготовить (или просто лень:), тогда хотя бы просто пожуйте ивовую кору. Всё куда лучше, чем ничего.

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

СИБИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию

КАФЕДРА ХИМИИ

Лабораторная работа

Синтез ацетилсалициловой кислоты

Выполнила: Константинова Е.С.

Проверила: Старший преподаватель кафедры химии Прищепова О.Ф.

ТОМСК - 2013

Теоретическая часть

Цель: Освоить методику синтеза ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Изучить строение, свойства, применение и лекарственное значение аспирина.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (2-(АЦЕТИЛОКСИ)-БЕНЗОЙНАЯ) КИСЛОТА - белое кристаллическое вещество, температура плавления 133-136оС;при нагревании свыше 140оС разлагается, малорастворимое в воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, при хранении во влажной атмосфере гидролизуется. Это вещество получают взаимодействием салициловой кислоты с уксусным ангидридом:

Ацетилсалициловая кислота уже более 100 лет широко применяется как лекарственное средство - жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное. Существует более 50 названий - торговых марок препаратов, основным действующим началом которых является это вещество. Ацетилсалициловая кислота - долгожитель в мире лекарств, в 1999 официально отметила свой столетний юбилей, и до сих пор это самое популярное лекарство в мире. Еще одна особенность ацетилсалициловой кислоты - это первое синтетическое лекарственное вещество. Человек испокон веков использовал лечебные растения, затем научился выделять из экстрактов растений лекарственные вещества в чистом виде, но первым лекарством, полного аналога которому не существует в природе, стала ацетилсалициловая кислота. В природе есть похожее вещество - салициловая кислота. Это соединение содержится в коре ивы, и его целебные свойства были известны с древности. Отвар коры ивы как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство рекомендовал применять еще Гиппократ. В 1828 немецкий химик Бюхнер из коры ивы выделил вещество, которое назвал салицин (от латинского названия ивы - Salix). Чуть позже из салицина была получена чистая салициловая кислота, и доказано, что она обладает лечебными свойствами. В 1860 немецкий химик А.Кольбе разработал метод синтеза салициловой кислоты взаимодействием фенолята натрия с углекислым газом, и вскоре в Германии появился завод по производству этого вещества:

В 1893 Феликс разработал методику получения чистой ацетилсалициловой кислоты, и после испытаний препарата на животных (кстати, они проводились тоже впервые в истории) в 1899 фирма «Bayer» запатентовала торговую марку аспирин - имя, под которым наиболее известно это лекарство. Считается, что название лекарству дали в честь святого Аспиринуса - покровителя всех страдающих головной болью. Ацетилсалициловая кислота понижает температуру, уменьшает местные воспалительные процессы, обезболивает. А еще разжижает кровь и поэтому применяется при опасности возникновения кровяных тромбов. Доказано, что длительный прием небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечнососудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда. Но ни в коем случае нельзя забывать, что лекарственными средствами, нельзя злоупотреблять. Как и любое лекарственное средство, ацетилсалициловая кислота небезопасна. Передозировка может привести к отравлению, проявляющемуся тошнотой, рвотой, болями в желудке, головокружением, а в тяжелых случаях - к токсическому воспалению печени и почек, поражению центральной нервной системы (расстройство координации движений, помрачение сознания, судороги) и кровоизлияниям.

Во многом раздражающее действие аспирина проявляется из-за его плохой растворимости. Если глотать таблетку, она медленно усваивается, нерастворенная частичка вещества может на какое-то время «прилепиться» к слизистой оболочке, вызывая ее раздражение. Чтобы уменьшить этот эффект, достаточно просто растолочь таблетку аспирина в порошок и запить его водой, иногда рекомендуют для этой цели щелочную минеральную воду, или купить растворимые формы аспирина - шипучие таблетки. Несмотря на то, что ацетилсалициловая кислота так давно известна и очень широко применима в качестве лекарственного средства, объяснение механизма ее действия на организм появилось лишь в 1970-х. Британский ученый Дж.Вейн за свои работы по изучению физиологического действия ацетилсалициловой кислоты в 1982 получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине и титул рыцаря от королевы Елизаветы II. Вейн обнаружил, что ацетилсалициловая кислота блокирует в организме синтез некоторых гормоноподобных веществ - простагландинов, ответственных за регуляцию многих функций организма, в частности, тормозит синтез простагландинов, вызывающих воспалительные явления. Побочные действия ацетилсалициловой кислоты объясняются замедлением синтеза других простагландинов, ответственных за свертываемость крови и регуляцию образования в желудке соляной кислоты.

Дальнейшие исследования показал, что далеко не все свойства данного вещества связаны с блокировкой синтеза простагландинов. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты сложен и не до конца изучен, и ее свойства до сих пор являются объектом исследования многих научных коллективов. Только в 2003 было опубликовано около 4000 научных статей, посвященных тонкостям физиологического действия этого вещества. Ученые, с одной стороны, находят новые применения старому лекарству. С другой стороны, на основе исследований разрабатываются новые лекарственные препараты ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Очевидно, ацетилсалициловая кислота обеспечит работой еще не одно поколение ученых - физиологов и фармацевтов.

синтез ацетилсалициловый кислота углекислый

Практическая часть

Материальное обеспечение

Микроволновая система ETHOS 1600, стеклянная трубка (40 см, шлиф 29), двугорлая колба на 100 мл, магнитная мешалка, эффективный охладитель, стеклянный фильтр (диаметр 6 см), колба Бунзена, эксикатор.

Вещества:

Салициловая кислота (т.пл. 157-159 °C) 13,8 г (100 ммоль)

Уксусный ангидрид (т.кип. 138-140,5 °C) 12,8 г (11,9 мл, 125 ммоль)

Конц. серная кислота (96%) 3 капли

Гидроксид натрия 5 г

Этанол для перекристаллизации примерно 30 мл

Водный раствор хлоридажелеза (III) (0,1 M) несколько миллилитров

Расчет синтеза

Исходное веществоМолекулярная масса (г/моль)Используемое количествоСалициловая кислота138 г/моль13,8 гУксусный ангидрид102 г/моль12,8 гГидроксид натрия40 г/моль5 гСерная кислота98 г/моль3 каплиЭтанол46 г/моль 30 мл

Ход работы

Реакционный прибор включает двугорлую колбу на 100 мл, оснащенную магнитной мешалкой, датчиком температуры и интенсивным охлаждением. Смесь 13,8 г салициловой кислоты и 12,8 г уксусного ангидрида помещают в реакционную колбу и добавляют три капли концентрированной серной кислоты. Прибор устанавливают в микроволновую систему с помощью стеклянной трубки. Реакционную смесь нагревают при перемешивании в течение 90 секунд при 900 Вт и 140°C. Во время последующего охлаждения прозрачный желтоватый раствор затвердевает в компактную белую кристаллическую массу.

Выделение продукта

После охлаждения до комнатной температуры твердое вещество измельчают в колбе и перемешивают в течение 30 минут с 50 мл воды. Затем твердое вещество отсасывают через стеклянный фильтр. Остаток на фильтре промывают на фильтре трижды порциями по 30 мл воды, так, что промывные воды проходят сквозь фильтр без вакуума, и затем тщательно отсасывают. Фильтрат утилизируют.

Неочищенный продукт на фильтре анализируют на возможное содержание салициловой кислоты, используя раствор хлорида железа (III). Если результат теста отрицательный, продукт сушат в эксикаторе над гранулированным гидроксидом натрия при пониженном давлении до постоянной массы. Во время осушки также удаляется связанная продуктом уксусная кислота.

Выход: 16,0 г (89%); т.пл. 136 °C.

С целью дальнейшей очистки, если продукт все еще содержит салициловую кислоту, его перекристаллизовывают из смеси этанол-вода. Для этого неочищенный продукт растворяют при нагревании в примерно 30 мл этанола, затем добавляют через обратный холодильник примерно 60 мл горячей воды. Смесь медленно охлаждают и колбу помещают на ледяную баню для завершения кристаллизации. Продукт отсасывают и сушат.

Выход : 14,6 г (81%), т.пл. 136 °C.

Без прибавления серной кислоты выход неочищенного продукта составляет примерно 83%, причем он все еще содержит большие объемы салициловой кислоты. После перекристаллизации выход ниже 70%.

Качественная реакция. Тест с хлоридом железа (III)

Примерно 10 мг вещества растворяют в примерно 5 мл этанола и прибавляют от 1 до 2 капель 0,1 М водного раствора хлорида железа (III). Интенсивное фиолетовое окрашивание раствора указывает на присутствие салициловой кислоты.

Заключение

Мы освоили методику синтеза ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Изучили строение, свойства аспирина.

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях , головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления : уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы , ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов .

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина .

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Муниципальное бюджетное образовательное учреждение средняя общеобразовательная школа №94 Научное общество учащихся Получение аспирина в домашних условиях, изучение его свойств и сравнение с промышленными аналогами. Выполнил: Гулян Женя Ивановна, ученица 10 А класса. Проверил: учитель химии. Гусева Елена Геннадьевна, г. Нижний Новгород

2015 год Содержание: I. Введение ____ стр.3 II. Теоретическая часть. Аспирин (Aspirin), ацетилсалициловая кислотастр.4 1 . Химическое строение и свойства аспирина____________________стр.5 а) Салициловая кислота________________________________________стр.5 б) Ацетилсалициловая кислота__________________________________стр.5 2.История создания___________________________________________стр.7 3.Действие аспирина (положительное и отрицательное воздействие)_стр.10 4.Правила приема лекарства__________________________________стр.13 5.Полезные продукты________________________________________стр.14 6.Интересные факты__________________________________________стр.16 7. Рекорды Гиннеса__________________________________________стр.17 8.Популярность препарата.___________________________________стр.18 III . Практическая часть ______________________________стр.19 1. Получение салициловой кислоты (ивовая кора)______________стр.19 2.Опрос и анкетирование учащихся лицея №10_________________ стр.19 IV . Выводы_______________________________________________стр.21 V . Заключение.______________________________________________стр.21 VI .Список литературы.______________________________________стр.21 2

“Америка ­ это страна, где за доллар можно купить запас аспирина на всю жизнь, и этого запаса хватает на две недели ” Рис.1(Таблетка аспирина) Джон Барримор. I. Введение Актуальность. В современном мире человек употребляет различные виды лекарств, порой, не подразумевая об истинных свойствах и побочных эффектах которое оно несет. Аспирин наиболее популярный и часто употребляемый препарат, без которого некоторые люди уже не обходятся ни дня. Но что же на самом деле несет столь известное лекарство? Тема, которую я рассматривала, является познавательной и актуальной для многих людей. Необходимо правильно употреблять аспирин, а также знать о его побочных эффектах, которое может нанести человеку это лекарство. Цель работы: изучить свойства аспирина, химическое строение производных аспирина, влияние этого лекарства на организм человека, а также способы получения аспирина из природного сырья. Задачи: 1) Изучить свойства аспирина по литературным источникам. 2) Изучить исторические сведения об открытии аспирина. 3

3) Синтезировать в лабораторных условиях ацетилсалициловую кислот II. Аспирин (Aspirin), Ацетилсалициловая Кислота (Асеtyisalicylic Acid) ­ лекарственный препарат, широко применяемый для уменьшения боли, снятия воспаления и жара. Издавна при лихорадке использовали кору ивы, из которой в 1827 году был выделен гликозид салицин, ставшим источником получения салициловой кислоты. Салициловая кислота (от лат. Salix - ива, из коры которой она была впервые выделена) - 2­гидроксибензойная кислота, С6Н4(ОН)СООН; бесцветные кристаллы, хорошо растворима в этаноле, диэтиловом эфире и других полярных органических растворителях, плохо растворима в воде (1,8 г/л при 20 °C).В медицинскую практику вводится ацетилсалициловая кислота (АСК), хорошо известная под названием аспирин. Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота. Ацетилсалициловая кислот (лат. Acidum acetylsalicylicum, англ. Acetylsalicylic acid, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное аа средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углекислых щелочей. Лекарственные формы: таблетки, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки шипучие. 4

Торговые названия: «АСК­кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин». 1. Химическое строение и свойства аспирина. А) Салициловая кислота Эта кислота выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафаэлем Пириа и затем синтезирована им же. Рис.2(Строение салициловой кислоты) Химическая формула C7H6O3 Молярная масса 138,12 г/моль Физические свойства Состояние (ст. усл.) Плотность 1,44 г/см³ Термические свойства твёрдое Температура плавления 159 °C Температура кипения 211 °C Химические свойства Растворимость в воде 0,2 г/100 мл Является двухосновной кислотой: pK1 = 2,7, pK2 = 7,5. В природе встречается в растениях в виде производных - главным образом в виде гликозида метилового эфира (в частности, салициловая кислота была впервые выделена из коры ивы (Salix L.), откуда и происходит 5

название). Свободная салициловая кислота наряду с салициловым альдегидом в небольших количествах содержится в эфирном масле, выделяемых из цветов некоторых видов спиреи. Б) Ацетилсалициловая кислота: Рис.3(Строение ацетилсалициловой кислоты) ИЮПАК 2­ацетилоксибензойная кислота Брутто­формула C9H8O4 Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов. Молекулярная масса (в а.е.м.): 180,16 Температура плавления (в °C): 136,5 Температура разложения (в °C): 140 Салицилаты нарушают синтез АТФ, ухудшая энергетическое обеспечение воспалительного процесса (чувствительного к недостатку энергии), в частности миграции лейкоцитов. Главная роль в реализации противовоспалительного эффекта аспирина, как и во всех нестероидный противовоспалительных препаратах, отводится 6

способности тормозить биосинтез одних из основных медиаторов воспаления – простагландинов (ПГ). Эти эндогенные биологически активные вещества являются продуктами превращения архаидоновой кислоты и образуются в различных клетках организма под воздействием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которую блокирует аспирин. Архаидоновая кислота высвобождается из мембранных фосфолипидов с помощью фосфолипазы А2. Аспирин, ковалентно связываясь с остатком аминокислоты серина в молекуле фермента, ингибирует необратимо. В результате возникают стерические препятствия присоединению субстрата (архаидоновой кислоты) к активному центру ЦОГ. В отличие от аспирина вольтарен, изобупрофен и др. НПВС связывают ЦОГ необратимо. Установлено, что аспирин ингибирует экспрессию гена фактора некроза опухолей (ФНО­а). Он среди других эффектов активирует нейтрофилы и макрофаги, которые могут поддерживать воспаление. Аспирин угнетает образование гранулем (воспалительные разрастания соединительной ткани в виде узелка или бугорка), особенно характерных для ревматизма. Существенный вклад в терапевтическое действие аспирина на воспаление вносит метаболит архаидоновой кислоты липоксин (ЛХ)А4 (тригидроэйкозотетраеновая кислота).Его генерируют разные типы клеток, в том числе активные участки воспалительного процесса нейтрофилы и макрофаги. Пусковым моментом в индукции синтеза(ЛХ)А4 является ацетилирование ЦОГ аспирином. Аспирин защищает эндотелий это связано с усилением синтеза цитопротективного протеина ферритина, который секвестрирует из цитозоля ионы железа, главного катализатора образования кислородных радикалов. 7

Аспирин индуцирует образование синтазы NO и тем самым увеличивает продукцию NO,важнейшего фактора расширения сосудов и улучшения в них кровотока. 2.История создания. Аспирин, или ацетилсалициловая кислота, является производным салициловой кислоты. Он относится к мягким ненаркотическим анальгетикам, помогая при головных, мышечных и суставных болях. Аспирин действует путем подавления продукции простагландинов ­ веществ, необходимых для свертывания крови, которые также повышают чувствительность нервных окончаний к боли. Отец современной медицины Гиппократ жил приблизительно между 460 и 377 г. до н.э. Он оставил исторические записи об обезболивании, в том числе с применением порошка из коры и листьев ивы, облегчающего головные боли и лихорадки. К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами. Сначала салицин получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина какое­то время удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов, исходя из фенола, диоксида углерода и натрия. Вот цитата из статьи "Чудесное лекарство", написанной Софи Журди для Королевского химического общества: "Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое 8

количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1829 году французский химик Анри Леру улучшил процедуру экстракции и получил до 30 г вещества из 1,5 кг коры. В 1838 году итальянский химик Раффаэле Пириа, работавший тогда в Сорбонне в Париже, разделил салицин на сахар и ароматический компонент (салицилальдегид). Пириа превратил этот компонент путем гидролиза и окисления в кислоту, кристаллизующуюся в виде бесцветных игл, которую он назвал салициловой кислотой". Итак, Анри Леру впервые выделил салицин в кристаллической форме, а Раффаэле Пириа удалось получить салициловую кислоту в чистом виде. Проблема состояла в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ "буферизации" соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием (салицилат натрия) и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту. Продукт Герхардта действовал, но он не хотел продавать его и забросил свое открытие. В 1899 году немецкий химик Феликс Хоффманн, работавший в немецкой компании "Байер", заново открыл формулу Герхардта. Феликс Хоффманн дал препарат отцу, который страдал от артрита. Хорошие результаты Феликса Хоффманна тогда убедили "Байер" выйти на рынок с новым чудесным препаратом. Аспирин был запатентован 27 февраля 1900 г 9

Сотрудники компании "Байер" придумали название "Аспирин", Рис.4(Феликс Хоффманн) происходящее от "А" в ацетилхлориде, "спир" от Spiraea ulmaria (растение, из которого была выделена салициловая кислота), а "in" является обычным окончанием для названий лекарственных средств. Аспирин вначале продавался в виде порошка. В 1915 году появились первые таблетки аспирина. Интересно, что Аспирин и Героин были когда­то торговыми марками, принадлежавшими "Байеру". После того, как Германия проиграла Первую мировую войну, "Байер" был вынужден отказаться от обоих товарных знаков в рамках Версальского договора в 1919 году. Аспирин и чистую салициловую кислоту стали получать синтетически, ивовая кора больше не играет существенной роли в медицине как средство против высокой температуры и ревматизма. Правда осталось актуальным ее потогонное болеутоляющее и мочегонное действие теперь ее очень редко используют в чайных смесях. Чай из ивовой коры применяют при всех лихорадочных заболеваниях, прежде всего таких, для которых характерны головные боли; при ревматизме и подагре 10

3.Действие аспирина. Положительное воздействие. Небольшие дозы аспирина улучшают работу сердца ­ такой вывод был сделан в ходе исследования немецкими специалистами. А недавно ученые обнаружили еще одно полезное свойство этого лекарства. Напомним, что небольшие дозы аспирина уменьшают риск развития болезней сердца у женщин на 25%. Еще более удивительным способом это лекарство действует на желудочно­кишечный тракт ­ 1 таблетка аспирина в год способна снизить риск развития рака желудка на 36%. Эксперты из Гарвардского университета выяснили, что аспирин может оказать положительный эффект на зрение женщин. Следует отметить, что ранее ученые предполагали, что аспирин, наоборот, оказывает отрицательное воздействие на здоровье глаз.10­летнее наблюдение за 111 женщинами показало, что те представительницы прекрасного пола, которые принимают аспирин, на 18% реже страдают заболеваниями глаз. Но все­таки принимать аспирин специально для укрепления здоровья глаз не стоит. «Если аспирин показан вам по каким­то причинам, вы можете не переживать за свое зрение», ­ пояснили медики. Салициловая кислота считается щадящим средством для лечения угревой Рис.5(Зрение) сыпи. Мягкий отшелушивающий эффект способствует удалению 11

закупоривающего жира из кожных клеток. Салициловую кислоту можно назвать маленьким чемпионом по борьбе с прыщами ­ настолько широк спектр ее применения в лечебной косметологии. Некоторые средства для удаления бородавок содержат также активный компонент ­ салициловую кислоту. Салициловая кислота разрушает утолщенные кожные покровы, образующие бородавку, после чего они могут быть удалены при помощи пилочки или наждачной бумаги. Салициловый пилинг является одним из видов химического пилинга и позволяет добиться омоложения кожи, а также улучшения ее внешнего вида не прибегая к средствам пластической хирургии. Рис.6(Градусник) Аспирин широко используется для лечения ревматических заболеваний, при зубной боли, мигрени, невралгиях и др. патологических состояниях, сопровождающихся воспалением, болью, высокой температурой. Отрицательное воздействие. Стоматологи из Университета Мериленда в Балтиморе пришли к выводу, что аспирин оказывает пагубное влияние на здоровье зубов. Оказывается, долгий прием этого болеутоляющего средства ведет к разрушению зубов. 12

Рис.7(Строение зуба) Специалисты рассказали о двух случаях, когда у пациентов возникли проблемы с зубами именно из­за приема аспирина. Первая пациентка дантиста в течение 2 последних лет принимала по 4­8 таблеток аспирина ежедневно от головной боли. Причем она не просто их глотала, а разжевывала. Второй подобный случай наблюдался у мужчины, который также в течение 2 лет боролся с болью при помощи аспирина. Осмотр обоих больных показал, что больше всего у них разрушились те зубы, с которыми соприкасался аспирин во время разжевывания. Ацетил­ салициловая кислота, способна вызвать ожог слизистой оболочки десен. Эксперты настаивают, что стоматологи в обязательном порядке должны предупреждать своих пациентов о том, к чему может привести разжевывание аспирина. Ученым удалось установить еще одно побочное действие аспирина. Оказывается, этот медицинский препарат значительно увеличивает риск возникновения мозговых микрокровотечений. 13

Сканирование мозга более 1000 человек показало, что те, кто регулярно принимает аспирин, на 70% больше подвержены риску возникновения микрокровоизлияний в мозг. Чем выше доза препарата, тем выше риск появления едва заметных мозговых кровотечений.Особенно риск кровотечений в мозг высок среди пожилых людей в возрасте старше 60 лет. Многие врачи назначают аспирин пожилым людям как препарат для лечения или предотвращения болезней сердца. Однако и пациентам, и медикам следует помнить, что это лекарство может привести к неожиданным последствиям. В связи с этим перед назначением аспирина нужно взвесить все «за» и «против» и выяснить, насколько вероятно возникновение кровотечения в мозг именно у данного пациента. Реальную угрозу представляет собой интоксикация аспирином. Ученые отмечают, что в ограниченных количествах салициловая кислота, результат распада аспирина в организме, связывается с белками крови, но при длительном применении аспирина в больших дозах она частично находится в свободном состоянии и может послужить причиной интоксикации организма. У многих людей есть выраженная гиперчувствительность к аспирину. Даже малые его дозы у таких людей могут вызвать симптомы отравления: головную боль, сонливость, заторможенность и звон в ушах. А большие дозы могут привести к нарушению работы печени, особенно у людей, страдающих ревматизмом и заболеваниями соединительной ткани, каппилярному нефриту, но, в общем, снижение мочеиспускательных функций обратимо и восстанавливается после прекращения према лекарства. При тяжелой интоксикации наступает нарушение кислотно­щелочного баланса, гипервентиляция легких и внутренние кровотечения. Ива(SALIX от кельского “Sal ”­ близко и “Lis­вода) природный аспирин.В ивовой коре содержится целый природный комплекс биологически активных веществ(дубильные вещества, флавоны, витамины, гликозиды,различные 14

минеральные соединения). Несмотря на горький вкус, настой ивовой коры оставался самым распространенным обезболивающим средством вплоть до конца 19в, пока в 1859 году химик Герман кольбе не определил химическую структуру главного действующего компонента. Действующее вещество получило название салициловой или спираевой кислоты­аспирина. 4.Правила приема лекарства. Аспирин надо употреблять, запивая достаточным количеством воды, после еды. Обычная доза для взрослых по 1 таблетке с интервалом в 4 часа, но не более 3г в сутки. Не рекомендуется принимать отвар ивовой коры при язвенной болезни, гастритах с повышенной секрецией кислоты, при вирусных инфекциях т детям до 16 лет. Ведь ивовая кора очень богата всевозможными салицилатами, а они могут вызвать повреждение слизистой желудочно­кишечного тракта, повысив уровень кислотности, а у детей и подростков вызвать возникновение синтрома Рея. Если речь идет о профилактике сердечно­сосудистых заболеваний, то принимают по полтаблетки через день, предварительно проконсультировавшись со своим врачом. Не рекомендуется запивать Аспирин напитками, содержащими кофеин (кофе, чай, кока­кола), т.к. это еще в большей степени усилит возбуждающее действие этих напитков на нервную систему. Следует это учитывать. 7.Полезные продукты. Самые богатые салицилатами продукты: 15

Рис.8(Миндаль) В 100 г мг Мед 2,5­11,2 Чернослив 6,9 Изюм 5,8­7,8 Укроп 6,9 Красная смородина 5,6 Малина 5,1 Финики 4,5 Черная смородина 3,6 Миндаль 3,0 Черешня 2,8 Абрикос 2,6 Апельсин 2,4 Ананас 2,1 16

Диаграмма№1 (Самые богатые салицилатами продукты) Кладезь этих особых веществ ­ специи. Не случайно всевозможные пряности так широко используют в восточной медицине. В 100г мг Молотый тмин 45,0 Порошок карри 218,0 Гарам масала (порошок) 66,8 Имбирь свежий 4,5 Орегано (сушеный) 66,0 Рис.9 (Пряности) 17

Паприка (порошок) 203,0 Розмарин (сухой) 68,0 Тимьян (сухой) 183,0 Молотая куркума (шафран) 76,4 Столь многогранные способности аспирина ученые склонны объяснять тем, что мы стали получать гораздо меньше салицилатов с пищей. А между тем растения их вырабатывают именно для самозащиты. Конечно, ни один продукт не обеспечит такой же эффект, как таблетка, но благоразумное обогащение диеты однозначно полезно. Ведь даже 30 мг этого вещества в день значительно снижает риск инсульта и инфаркта, не говоря уже о доказанном его антиоксидантном действии, а значит, и способности замедлять процессы старения. 8.Интересные факты. 1900г­на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата аспирин, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства при его продажи в аптеках. 1925г­аспирин спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе. Аспирином и героином человечество обязано одному и тому же человеку. (Феликс Хоффманн- немецкий химик, первым синтезировавший лекарственные препараты аспирин и героин. 1969г.­ упаковка с препаратом аспирин отправляется на луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля “Апполон 11”. 18

23 июня 1971г.­ Джон Вейн публикует свои работы о механизме действия ацетилсалициловой кислоты “Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспирин ­ подобных лекарств” 1993г ­ на рынок Германии выходит новый брэнд компании “Bayer” аспирин кардио. Рис.10 (Аспирин кардио) 1994 г­ опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата аспирин с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали аспирин в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечно­сосудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год. 9.Рекорды Гиннеса. 6 марта 1999г. административное здание компании “Bayer AG” превратилось в самую большую в мире упаковку препарата Аспирин. Огромное здание,120+65+19 м, с помощью 28 000 кв. м ткани, раскрашенной соответствующим образом, металлических каркасов и надувных труб из 19

фольги было оформлено в огромную упаковку. Таким образом компания “Bayer AG” отпраздновала 100­летний юбилей своего самого известного детища. Это событие также отмечено в Книге рекордов Гиннеса­ самая большая в мире упаковка препарата Аспирин. А новый сорт розы, выведенный в Германии в честь 100­летнего юбилея препарата, был назван аспирин. 1950г­аспирин занесен в книгу рекордов Гиннеса как анальгетик с Рис.11(Сорт розы­аспирин) наибольшим объемом продаж. "И аспирина тягостный глоток дарит тебе непринужденность духа, благие преимущества недуга и смелости недобрый холодок" (Б. Ахмадулина, "Вступление в простуду") 10.Популярность препарата. Сейчас ежегодно употребляется более 50 миллионов упаковок аспирина. Англичане принимают его в виде порошка, американцы предпочитают таблетки, а французы ­ свечи. Аспирин сразу и надолго завоевал популярность. Он и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без 20

рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина. Секрет всемирной популярности аспирина прост: этот препарат дешев, эффективен и доступен без рецептов. Кроме чемпиона по популярности − аспирина − существуют и другие лекарства, обладающие жаропонижающими свойствами. Один из таких препаратов − пара­ аминобензолсульфамид (стрептоцид) и его производные: этазол, норсульфазол и др. 11. Почему аспирин обладает антираковыми свойствами? Рис.12(Таблетка аспирина) Британские исследователи выявили причины многократно подтвержденной ранее способности аспирина замедлять рост злокачественных опухолей. По их данным, известное обезболивающее останавливает образование питающих раковую опухоль кровеносных сосудов. Известно, что аспирин – обезболивающее средство, изобретенное более века назад – обладает противовоспалительными свойствами и снижает риск инфарктов и инсультов. По данным ряда исследований, длительный прием этого лекарства значительно замедляет развитие нескольких видов онкологических заболеваний, включая рак груди и рак желудка. 21

До последнего времени механизм, лежащий в основе этого благотворного эффекта, оставался неизвестным. Чтобы выявить его, исследователи Университета Ньюкасла решили изучить воздействие различных дозировок лекарства на так называемые эндотелиальные клетки, ответственные за формирование новых кровеносных сосудов. По их данным, даже незначительные концентрации препарата существенно снижали способность этих клеток формировать новые сосуды. Поскольку раковые клетки, как и прочие клетки организма, получают необходимые для их жизнедеятельности вещества из крови, формирование новых кровеносных сосудов значительно ускоряет рост злокачественной опухоли. Кроме того, через кровеносную систему организма распространяются злокачественные клетки, формирующие метастазы опухоли. Комментируя результаты исследования для BBC, представитель Британского общества по изучению рака Кэт Арни отметила, что предположения исследователей пока что подтверждаются лишь данными лабораторных исследований и в связи с этим они ни в коем случае не рекомендуют больным раком принимать аспирин без консультации с врачом, поскольку большие дозы этого препарата могут быть опасными. 12.* Рецепты масок с аспирином.  Маска­скраб для очищения жирной и комбинированной кожи Для ее приготовления вам понадобится: 4 таблетки аспирина, 1 столовая ложка воды, 1 чайная ложка подсолнечного масла или подогретого меда. Готовим маску. Для этого нужно измельчить таблетки, добавить воду, и соединить массу с медом или растительным маслом. Массажными движениям нужно распределить маску по лицу и смыть спустя 10 минут.  Маска для очищения любого типа кожи 22

Вам понадобится: 2 таблетки аспирина, 1 столовая ложка подогретого меда, половина чайной ложки воды для жирной и комбинированной кожи или половина чайной ложки масла жожоба. Соединяем мед и масло (или воду), ставим все на водяную баню и добавляем таблетки аспирина, предварительно измельченные в порошок. Запомните: вода не должна быть слишком горячей, оптимальная температура – около 40 градусов. При использовании горячей воды мед потеряет свои ценные вещества. Перед нанесением маски рекомендуется произвести глубокое очищение кожи лица, можно даже распарить ее. Это откроет поры и усилит очищающие свойства средства. Аккуратно распределяем маску по лицу, уделяя особое внимание проблемным зонам. Через 20 минут умываемся теплой водой. Применяйте маску 1 раз в неделю, и ваша кожа всегда будет радовать вас свежестью и чистотой!  Очищающая маска из аспирина для глубокого очищения жирной и комбинированной кожи Для изготовления маски возьмите 4 таблетки ацетилсалициловой кислоты и соедините ее с 1 столовой ложкой воды. Добавьте к смеси жидкий или подогретый мед, фруктовое или растительное масло. Масло нужно добавлять для приготовления средства при комбинированной коже. Так как на жирную оно не окажет положительного действия. Тщательно перемешайте ингредиенты и нанесите готовое средство на лицо массажными движениями. Нежно помассируйте лицо в течение нескольких минут и оставьте действовать. Спустя 10 минут смойте теплой водой. Это средство оказывает потрясающий очищающий эффект на кожу. Маска также помогает устранить воспаления и мелкие недостатки. Будьте осторожны с использованием этого средства, если вы страдаете аллергией на медовые продукты. В таком случае от применения маски лучше отказаться. 23

 Отбеливающая маска с аспирином, устраняющая акне и угри 6 таблеток аспирина нужно соединить с парой столовых ложек свежевыжатого сока лимона. Тщательно смешайте ингредиенты, но не нужно доводить смесь до консистенции пасты. Способ применения: наносим на лицо, очищенную от макияжа и загрязнений, оставляем на 10 минут действовать. Смывать маску нужно не обычной водой, а содовым раствором (1 столовая ложка на литр воды). Результат: свежая, чистая кожа без угрей и воспалений. Это средство также оказывает отбеливающий и освежающий эффект.  Аспириновая маска для нормальной кожи Для приготовления вам понадобятся 2 таблетки аспирина и 2 ложки кефира или йогурта. Время действия маски – от 20 до 30 минут. Эта аспириновая маска является отличной альтернативой салонной чистке лица. Ее преимущество в том, что это средство можно применять через день. Уже после первого применения вы увидите положительный эффект: поры станут менее заметны, мелкие воспаления пройдут сразу, а крупные угри станут меньше и не так заметны. Йогурт или любой другой кисломолочный продукт насытит кожу витаминами, а аспирин окажет антисептическое действие.  Быстродействующая маска для очень проблемной кожи Вы перепробовали все возможные противовоспалительные средства, но ничего не может помочь избавиться от надоевших угрей? Попробуйте домашнее средство с аспирином, которое считают «тяжелой артиллерией» против разного рода воспалений. 24

Рецепт предельно прост. Раздавливаем 2 таблетки аспирина и соединяем их с 1 столовой ложкой воды, тщательно вымешиваем до образования кашицы. Аккуратно распределяем средство непосредственно на проблемные участки и оставляем на 15­20 минут. Смываем все теплой водой. Применяйте маску 2 раза в неделю для достижения оптимального эффекта. Недостаток данной маски в том, что она эффективна только для проблемных зон лица, а участки кожи без воспалений остаются неухоженными.  Тоник из аспирина Для усиления противовоспалительного эффекта масок с аспирином попробуйте тоник из этого же лекарства. Он прекрасно справляется с мелкими недостатками кожи, а также помогает устранить акне. Рецепт тоника прост. Нужно приготовить следующие ингредиетнты: яблочный уксус (1 столовая ложка), минеральная вода (8 столовых ложек), таблетки аспирина (5 штук). Смешиваем яблочный уксус и минеральную воду с мелко растолченными таблетками аспирина. Протираем лицо ежедневно, уделяя особое внимание зонам с большим количеством воспалений и другими проблемами кожи. Тоник отлично дополнит любую маску для любого типа кожи, но обладательницам чувствительной кожи от использования средства лучше отказаться. Приготовленный продукт можно использовать в течение месяца, если поместить его в холодильник. При регулярном применении наблюдается значительное улучшение состояния кожи. Она становится заметно свежее, чище и здоровее.  Аспириновая очищающая маска для жирной кожи Для его приготовления вам необходимо залить 6 растолченных таблеток аспирина 1 чайной ложкой воды. Полученную кашицу наносим на очищенное 25

лицо и нежно массируем в течение 5 минут. Снимаем маску с помощью ватного диска, затем умываемся водой комнатной температуры. Для тех, кто хочет избавиться от черных точек в домашних условиях, можно пройти курс очищения данной маской, применяя ее через день. Длительность аспириновой терапии для лица может составлять до 10 дней. Не забывайте наносить увлажняющий или питательный крем после нанесения масок. Помните, коже тоже нужно отдыхать, так что не стоит увлекаться очень частыми применениями аспириновых средств.  Маска для нормальной и комбинированной кожи Для ее приготовления возьмите 2 таблетки аспирина, залейте их 1 чайной ложкой воды, чтобы получилась кашица. Затем добавьте к массе 1 чайную ложку жидкого меда или любого питательного крема для лица. Равномерно распределяем полученное средство на очищенном влажном лице, массируем в течение 5 минут. Затем хорошенько смываем все теплой водой. После применения маски необходимо воспользоваться тоником и увлажняющим кремом. Рекомендуется использовать маску 1­2 раза в неделю.  Аспириновая маска­скраб с морской солью и медом Измельчаем 2 таблетки аспирина, добавляем 1 чайную ложку меда и 30 грамм морской соли. Тщательно перемешиваем ингредиенты и наносим маску на лицо массажными движениями. Помассировав пару минут, умываемся прохладной водой.  Средство против воспалений из аспирина и глины 1 чайную ложку белой глины нужно соединить с 2 таблетками аспирина, растертыми в порошок. Добавить немного теплой воды и тщательно все перемешать до образования густой смеси. Распределяем маску на чистой 26

сухой коже лица с помощью ватного диска и оставляем на 10 минут действовать. А после указанного времени смываем средство теплой водой. Рис.13(Маска с аспирином) Особенности применения масок с аспирином Разбавив аспирин с водой, можно получить отличное антисептическое средство для раздраженной кожи, нарывов, аллергических реакций и других мелких повреждений. Для создания косметических средств с аспирином в домашних условиях можно подбирать любые составляющие, подстраиваясь под каждый тип кожи. Типичными ингредиентами, которые хорошо сочетаются с препаратом, являются различные растительные и фруктовые масла, яблочный уксус и мед. Маски, описанные в статье, действуют на двух уровнях. С одной стороны, они считаются своего рода пилингом для кожи в домашних условиях. С другой стороны, это и полноценные маски по уходу за кожей, в состав которых можно включать практически все: кисломолочные продукты, морскую соль, косметическую глину, фруктовые соки и растительные масла. Всегда вовремя снимайте средства с лица, при возникновении любых неприятных ощущений лучше прекратить терапию. Пользуясь скрабами, не 27

трите лицо слишком усердно. Все нужно делать нежно и мягко. Как правило, положительный эффект от использования рецептов наступает через несколько часов. Как и все процедуры в косметологии, аспириновая терапия для лица обладает как и преимуществами, так и некоторыми недостатками. Прежде всего, нужно всегда во всем знать меру и не злоупотреблять даже безобидными, на первый взгляд, домашними рецептами. Среди недостатков аспириновых масок можно выделить:    индивидуальную непереносимость препарата у некоторых людей; вероятность возникновения купероза (появления на коже сосудистой сетки) при частом использовании этих масок. Поэтому чередуйте и меняйте косметические средства, чтобы избежать проблем; Регулярное использование средств из аспирина может стать причиной сухости и шелушения лица, это касается абсолютно всех типов кожи, не только сухой и нормальной. Маски и скрабы для лица с аспирином лучше использовать на ночь, а после применения стараться избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей. Если же это невозможно, обязательно наносите на лицо солнцезащитный крем с высоким уровнем защиты от ультрафиолета. Как вы уже успели заметить, недостатков и противопоказаний у рецептов из аспирина не так уж много. Результаты умеренного использования и рационального подхода к применению этих средств не заставят ждать. При правильно подобранных компонентах ваша кожа отблагодарит вас своим безупречным видом очень и очень быстро. Выводы по главе II: 28

1.Были рассмотрены химические свойства и строение аспирина. 2. Основой создания аспирина послужило открытие салицина и позднее салициловой кислоты из ивовой коры. 3. Аспирин имеет противовоспалительный эффект, защищает эндотелий, индуцирует образование синтазы NO. 4. Рассмотрены исторические данные об открытии аспирина. Рафаэлем Пириа впервые была синтезирована салициловая кислота. 5. Употреблять лекарство необходимо умеренно, перед применением аспирина нужно взвесить все «за» и «против». III . Практическая работа. 1. Получение салициловой кислоты (ивовая кора) Эксперимент проводился в лабораторных условиях школы №94 г.Н.Новгород. Для проведения эксперимента использовалась кора ивы, купленная в аптеке. Этапы эксперимента: 1)покупка природного материала ­ коры ивы. 2)механическая обработка коры ­ измельчение. 3)отвар процедили. 29

4)производство отвара ивовой коры. Для отвара использовали 15 г ивовой коры с добавлением 0,5 л воды. Смесь кипятили в течение получаса на медленном огне. В чашке остался осадок коричневато­серого цвета. Ивовая кора богата всевозможными салицилатами. Затем, взяли небольшую часть осадка и снова развели водой.В лабораторный стакан положили небольшое количество соды. Добавили в стакан отвар ивовой коры – при этом заметили активную реакцию соды на раствор с выделением водорода ­ это означает наличие кислой среды в растворе (наличие салицилатов). С помощью лакмуса фиолетового еще раз проверили наличие кислой среды в растворе. Появление характерного красного цвета в растворе означает наличие кислой среды. 2 .Опрос и анкетирование учащихся школы №94. Мы также провели опрос учеников школы №94. Был задан вопрос: « Употребляете ли вы аспирин?» Варианты ответа: 1. Да, часто. 2. Редко, но употребляю. 3. Иногда, при головной боли. 4. Нет, не употребляю вообще. 30

Диаграмма№2 (Опрос учеников школы №94) Опрос показал, что большинство учеников лицея не принимают аспирин, что свидетельствует о снижении популярности данного препарата. Однако 39,13% все же периодически употребляют это лекарство. ВЫВОДЫ по главе III: 1. Отвар ивовой коры обладает лекарственными свойствами, этот отвар богат салицилатами. 2. Эксперименты подтвердили наличие кислой среды в растворе ивовой коры. 3. Опрос показал, что 39,13 % учеников всё же употребляют аспирин. IV . Выводы (общие) 1. Проведен анализ научной литературы и материалов интернет ­ сайтов по данной проблеме. 2. Проведен опрос учащихся школы №94 по применению аспирина. 3. Получен отвар из ивовой коры с небольшим количеством салицилатов. 31

4. Доказано экспериментально наличие кислой среды в растворе из ивовой коры. V. Заключение. В данной работе мы провели исследование свойств, строения и способов получения аспирина в лабораторных условиях и в промышленности. При производстве аспирина из коры ивы нами использовались следующие приемы: измельчение коры, кипячение раствора, выпаривание. Проведенный опрос учащихся подтвердил мнение о том, что аспирин применяют достаточно часто, даже ученики младших классов. VI. Список литературы: 1. Абелев Г.И. Воспаление ­ Соросовский Образовательный журнал. № 5.­ 1996г ­ С. 4–10. 2. Иванов В.И. Тайны народной медицины России­ Олма­Пресс­2001 г­639С. 3. Малютин Б.П., Малютина Т.Б., Скобелкина Н.Б. Народный лечебник или врачевание силами природы. ­ М., Прибой ­1997г.­ 716С. 4. Насонов Е.Л., Лебедева О.В. Новости фармации и медицины – Москва ­1996 г­ С. 3­8 5. Сигидин Я.А., Шварц Г.Я., Арзамасцев А.П., Либерман С.С. ­Лекарственная терапия воспалительного процесса.­ М.: Медицина. - 1988.- 240 С. 6. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Кардиология­т.37, № 6,­1997 ­657С. 7. Филиппов П.П. Как внешние сигналы передаются внутрь клетки ­ Соросовский образовательный журнал ­ 1998 ­ 28С. Интернет сайты: 32

8.http://ru.wikipedia.org/ 9.http://www.krugosvet.ru/enc/nauka_i_tehnika/himiya/ATSETILSALITSILOVA YA_2­ATSETILOKSI­BENZONAYA_KISLOTA.html http://wsyachina.com/medicine/aspirin_2.html 33

Аспирин является одним из самых безопасных и менее дорогостоящих болеутоляющих средств на рынке. Другие болеутоляющие средства были обнаружены и изготовлены перед аспирином, но именно аспирин получил признание в качестве безрецептурного лекарств в Европе и Соединенных Штатах на рубеже двадцатого века.

Сегодня только американцы потребляют 16 000 тонн аспирина в год, равные 80 миллионам таблеток, и мы тратим около 2 миллиардов долларов в год на безрецептурные болеутоляющие средства, многие из которых содержат аспирин или подобные .

В настоящее время препарат доступен в нескольких лекарственных формах в различных концентрациях от 0,0021 до 0,00227 унций (от 60 до 650 миллиграммов), но препарат наиболее широко используется в форме таблеток. Другие лекарственные формы включают капсулы, каплеты, суппозитории и жидкий эликсир.

Где используется Аспирин

Аспирин может использоваться для борьбы с множеством проблем со здоровьем: церебральные тромбозы (с менее чем одной таблеткой в день); общая или лихорадка (от двух до шести таблеток в день, а также такие заболевания, как ревматическая лихорадка, и ), а также помогает предотвратить сердечные приступы. Кроме того, биологи используют аспирин для вмешательства в лейкоциты действие и молекулярные биологи используют препарат для активации генов.

Широкий спектр эффектов, которые может вызвать аспирин, затрудняет точное определение того, как это работает, и только в 1970-х годах биологи предположили, что аспирин и связанные с ним препараты (такие как ибупрофен) работают путем ингибирования синтеза определенных , которые вызывают боль и . С тех пор ученые добились дальнейшего прогресса в понимании того, как работает аспирин. Теперь они знают, например, что аспирин и его родственники фактически предотвращают рост клеток, вызывающих воспаление.

История Аспирина

Соединение, из которого вначале было получено активное вещество аспирина, салициловая кислота, было обнаружено в коре ивы в 1763 году преподобным Эдмундом Стоуном из Чиппинг-Нортона, Англия. (Кора из ивы - Salix Alba - содержит высокие уровни салицина, гликозида салициловой кислоты.) Более ранние данные свидетельствуют о том, что Гиппократ Древней Греции использовал листья ивы с той же целью - уменьшить лихорадку и уменьшить боли в области болезней.

В течение 1800-х годов различные ученые извлекали салициловую кислоту из коры ивы и синтезировали соединение синтетически. Затем, в 1853 году, французский химик Чарльз Ф. Герхардт синтезировал примитивную форму аспирина, производную салициловой кислоты. В 1897 году Феликс Хоффманн, немецкий химик, работающий в подразделении Bayer I.G. Фарбер, обнаружил лучший метод синтеза препарата. Хотя иногда Хоффманн неправильно получает признание за открытие аспирина, он действительно понимал, что аспирин является эффективным обезболивающим средством, не имеющим побочных эффектов салициловой кислоты (он сожжет горло и расстроит желудки).

Bayer продавал аспирин, начиная с 1899 года, и доминировал в производстве болеутоляющих средств до первой мировой войны, когда Sterling Drug купила принадлежащую Германии Bayer"s New

Йорк. Сегодня «Аспирин» является зарегистрированным товарным знаком Bayer во многих странах мира, но в Соединенных Штатах и Соединенном Королевстве аспирин является просто общим названием для ацетилсалициловой кислоты.

Производство аспирина имеет параллельные достижения в фармацевтическом производстве в целом, со значительной механизацией, имевшей место в начале двадцатого века. Теперь производство аспирина сильно автоматизировано и в некоторых фармацевтических компаниях полностью компьютеризировано.


В то время как процесс производства аспирина варьируется между фармацевтическими компаниями, лекарственными формами и количествами, этот процесс не такой сложный, как процесс для многих других лекарств. В частности, для производства твердых аспириновых таблеток требуется только четыре компонента: активный ингредиент (ацетилсалициловая кислота), кукурузный крахмал, вода и смазка.

Сырье для Асприна

Для получения твердых аспириновых таблеток кукурузный крахмал и воду добавляют к активному ингредиенту (ацетилсалициловой кислоте), чтобы служить как связующим агентом, так и наполнителем вместе со смазкой. Связывающие агенты помогают удерживать таблетки вместе; наполнители (разбавители) дают таблеткам увеличенную массу для производства таблеток соответствующего размера. Часть смазки добавляется во время перемешивания, а остальная добавляется после сжатия таблеток. Смазка удерживает смесь от прилипания к машинам. Возможные смазочные материалы включают: гидрогенизированное растительное масло, стеариновую кислоту, тальк или стеарат алюминия. Ученые провели значительное исследование и исследования, чтобы изолировать наиболее эффективную смазку для твердых аспириновых таблеток.

Жевательные таблетки аспирина содержат различные разбавители, такие как маннит, лактоза, сорбит, сахароза и инозит, которые позволяют таблетке быстрее растворяться и дают препарату приятный вкус. Кроме того, к жевательным таблеткам добавляют ароматизаторы, такие как сахарин и красители. В настоящее время в Соединенных Штатах имеются красители, такие как: FD & C Yellow No. 5, FD & C Yellow No. 6, FD & C Red No.3, FD & C Red No. 40, FD & C Blue No. 1, FD & C Blue No. 2, FD & C Green No. 3, ограниченное количество красителей D и C и оксидов железа.

Формы Аспирина

Таблетки аспирина производятся в разных формах. Их вес, размер, толщина и твердость могут варьироваться в зависимости от количества дозы. Верхняя и нижняя поверхности таблеток могут быть плоскими, круглыми, вогнутыми или выпуклыми до различной степени. На планшетах также может быть нанесена линия вниз по середине внешней поверхности, поэтому при желании таблетки могут быть разбиты пополам. Таблетки могут быть выгравированы символом или буквами для идентификации производителя.

Таблетки аспирина того же количества дозы производятся партиями. После тщательного взвешивания необходимые ингредиенты смешивают и прессуют в единицы гранулированной смеси, называемой слизнями. Затем слитки фильтруют для удаления воздуха и кусков и снова сжимают (или перфорируют) на несколько отдельных таблеток. (Количество таблеток будет зависеть от размера партии, количества дозировки и типа используемой таблеточной машины.) Документация по каждой партии хранится на протяжении всего производственного процесса, а готовые таблетки проходят несколько тестов, прежде чем они будут разливаться в бутылки и упаковываться для распространения.

Процедура изготовления твердых аспириновых таблеток, известная как сухое гранулирование или пробой, заключается в следующем:

Контроль качества Аспирина

Поддержание высокого уровня контроля качества чрезвычайно важно в фармацевтической промышленности, а также в Управлении по контролю за продуктами и (). Все машины стерилизуются до начала производственного процесса, чтобы гарантировать, что продукт не загрязнен или не разбавлен каким-либо образом. Кроме того, операторы помогают поддерживать точную и равномерную дозировку на протяжении всего производственного процесса, выполняя периодические проверки, сохраняя тщательные учетные записи и администрируя необходимые тесты. Толщина и вес таблетки также контролируются.

После того, как таблетки были произведены, они проходят несколько тестов качества, таких как твердость таблеток и тесты на хрупкость. Чтобы гарантировать, что таблетки не будут чистить или сломаться в нормальных условиях, они проверяются на твердость в машине, такой как Тестер твердости планшета Schleuniger (или Heberlein). Они также тестируются на хрупкость, что позволяет таблетке выдерживать суровые условия упаковки и доставки. Для выполнения этого теста используется машина под названием Roche Friabilator. Во время теста таблетки падают и подвергаются повторным ударам.

Другим тестом является тест дезинтеграции таблеток. Чтобы гарантировать, что таблетки растворяются по желательной скорости, образец из партии помещают в тестер дезинтеграции таблеток, такой как Vanderkamp Tester. Это устройство состоит из шести пластиковых труб, открытых сверху и снизу. Нижние части труб покрыты сетчатым экраном. Трубки заполнены таблетками и погружены в воду при 37 градусах по Фаренгейту (2,77 градуса Цельсия) и убираются в течение определенного периода времени и скорости, чтобы определить, растворяются ли таблетки в соответствии с назначением.