Безнадежный precio de sildenafil tablets. Эффективность лекарства силденафил для мужской потенции. Условия отпуска из аптек

Описание актуально на 08.01.2015

• Латинское название: Sildenafil
• Код АТХ: G04BE03
• Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
• Производитель: Actavis LTD, Malta, ЗАО Северная Звезда (Россия), ЗАО Вертес Санкт-Петербург (Россия), Sandoz (Россия).

Состав

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее эрекцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует гуанилатциклазу . Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: с вязывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Показания к применению

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату;
• деформации полового члена;
• одновременное лечение нитратами;
• склонность к кровотечениям;
• тяжелая форма гипо- и гипертензии ;
• нестабильная ;
• или (первые 6 мес.);

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

• , приливы к лицу ;
• нарушение зрения;
• заложенность носа;
• кожная сыпь ;
• инфекции мочевыводящих путей;

Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, половых органов, миалгия, . В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек : при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени : при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств : при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир , совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза - 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии .

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Передозировка

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

, и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект , что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами , что также может представлять опасность для жизни.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra . Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза - 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения .

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Аналоги Силденафила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Вигранде, Визарсин, . Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения . Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции , возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете .

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Цена Силденафила, где купить

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Силденафил таб. п.п.о. 50мг n20 Северная звезда ЗАО

Силденафил таб. п.п.о. 100мг n10 Северная звезда ЗАО

Силденафил таб. п/о плен. 100мг №4 Озон ООО

Силденафил таб. п.п.о. 25мг n20 Северная звезда ЗАО

Силденафил вертекс таб. п/о плён. 50мг n4 ЗАО Вертекс

Аптека Диалог

Силденафил (таб.п.пл/об.100мг №1)

Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №10)

Сеалекс Силденафил таблетки 50мг №1

Сеалекс Силденафил таблетки 50мг №4

Сеалекс Силденафил таблетки 100мг №1

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Силденафил-сз 100 мг №4 табл Северная звезда ЗАО

Силденафил-сз 50 мг №4 табл Северная Звезда, НАО

Силденафил-сз 50 мг №10 табл Северная Звезда, НАО

Эффекс силденафил 100 мг №4 табл Эвалар ЗАО

Эффекс силденафил 100 мг №1 табл Эвалар ЗАО

показать еще

показать еще

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Силденафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

Согласен, что силденафил одно из безопасных веществ для эрекции, хорошо сейчас ещё и по цене можно выбрать препарат себе, я виатайл покупаю, 50 мг для меня оптимальная доза на раз. Кстати, кто думает, что выпьет эти таблетки и член сам будет стоять, то сильно ошибается, без женской ласки не сработает.

Силденафил нормальо,работает. Но вдруг если принял,а секаса не было,стояк замучит сутки))) Нормальный препарат. Сначала пользовался Динамико,но потом помоветовали аналог,наш. Таблеток то больше,а ро цене в разы дешевле. И нужно доверять нашим!!!

Ранее не верил что подобные таблетки работают. так как один раз купил ловелас отдал 1500 штуки и выкинул в итоге их потому что эффекта ноль. Но силденафил реально работает я был в восторге. Не кончал столько сколько хотел. и он вставал тут же практически подруга была в шоке. брал российский препарат первую таблетку ломал ключем от авто так как под рукой ничего не было. получилось на три части. позже я понял что надо на четыре так как многовато было трети. Вообщем реально работает

Силденафил 50 мг представляет собой регулятор потенции. Лекарственный препарат используется вне зависимости от половой принадлежности для поднятия либидо. В клинической практике медикамент используется не только для лечения эректильной дисфункции, но и легочной гипертензии благодаря сосудорасширяющему действию на эндотелий сосудов в малом круге кровообращения. Медикамент выпускается в удобной для приема форме таблеток и предназначен для однократного применения в день.

Другие названия и классификация

Код АТХ: G04BE03.

Международное непатентованное название

Силденафил.

Торговые названия

• Вертекс;
• Динамико;
• Визарсин;
• Ревацио;
• Силденафил-С3;
• Торнетис.

Регистрационный номер

Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетированной форме. Ядро каждой таблетки состоит из активного компонента - 50 мг силденафила цитрата.

Для облегчения абсорбции и повышения биодоступности в процессе производства в препарат добавляются вспомогательные ингредиенты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кроскармеллоза;
• дегидрированный гидрофосфат кальция;
• стеарат магния.

Смесь компонентов придает таблеткам круглой формы белый цвет. Единицы препарата покрыты сверху пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике. В основу пленки входят тальк, титановый диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза. Таблетки содержатся по 15 штук в контурных ячейковых упаковках. Блистеры помещаются в картонную пачку по 6 штук. Кроме того, таблетки выпускаются в полиэтиленовых банках по 90 штук.

Фармакологическая группа

Препарат относится к регуляторам потенции, подавляющим действие фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5).

Фармакологическое действие

Синтетический препарат избирательно блокирует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), располагающийся в ФДЭ-5.

Фосфодиэстераза располагается в кавернозном теле полового органа у мужчин и легочных сосудах. В результате достижения терапевтического эффекта восстанавливается эректильная функция, улучшается естественная физиологическая реакция на психологическое возбуждение сексуального характера.

Активный компонент не оказывает прямого релаксирующего влияния на пещеристые тела в половом органе.

Силденафил усиливает релаксацию кавернозных тел оксида азота на мягкие ткани. Во время сексуальной стимуляции при усиленной выработке азотной окиси наблюдается угнетение ФДЭ-5 и повышение концентрации цГМФ. Вследствие достижения терапевтического эффекта происходит расслабление гладкой мускулатуры и повышение кровоснабжения кавернозного тела.

Силденафил является ингибитором обратного захвата, что способствует усилению эякуляции эрегированного полового члена. Кроме того, химическое соединение оказывает сосудорасширяющий эффект на легочные сосуды. Благодаря такому эффекту снижается гипертензия в малом круге кровообращения.

После применения внутрь таблетки расщепляются под ферментативным действием эстераз тонкого кишечника, силденафил высвобождается и диффундирует в местный кровоток.

Биодоступность варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей от 25% до 63%. При однократном приеме максимальные значения активного вещества в плазме крови фиксируются в течение 0,5-2 часов. Лекарственное вещество подвергается трансформации в гепатоцитах с образованием N-десметильного метаболита.

Вместе с продуктом метаболизма силденафил связывается с плазменными белками на 95-96%.

Период полувыведения составляет 3-5 часов. Лекарственный препарат покидает организм с мочой (13%) в виде метаболитов, 80% - вместе с каловыми массами.

Показания к применению Силденафила 50 мг

Препарат используется в клинической практике для лечения импотенции, вызванной дисфункцией мускулатуры полового органа, или для поднятия либидо. Лекарственное средство подходит как для мужчин, так и для женщин, оказывает одинаковый эффект вне зависимости от половой принадлежности пациента.

В редких случаях препарат назначается для лечения легочной гипертензии в составе комплексной терапии.

Для мужчин

Препарат используется для восстановления потенции, необходимой для совершения удовлетворительного полового акта, и назначается для лечения эректильной дисфункции различного генеза.

В первом случае для достижения стойкой эрекции необходимо принять таблетки за час до полового контакта. В сутки рекомендуется принимать 25-100 мг в зависимости от индивидуальных потребностей и реакции организма.

Для женщин

Препарат помогает усилить половую активность и сексуальное влечение у женщин в период климакса или восстановить либидо после проведения оперативного вмешательства по резекции (удалению) матки. Препарат положительно влияет на репродуктивную систему женщин, увеличивает чувствительность внутренних и внешних половых органов.

Лекарство сокращает время достижения естественного возбуждения, увеличивает секрецию вагинальной смазки.

Медикаментозное средство может использоваться в борьбе с фригидностью.

Способ применения и дозировка Силденафила 50 мг

Для лечения повышенного давления в легочных артериях препарат принимают 2 раза в день с интервалом между приемами в 6-8 часов. Разовая дозировка составляет 25 мг. Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 60 мг. При плохой переносимости препарат принимают однократно в суточной дозе - 25 мг в день.

Для лечения эректильной дисфункции необходимо принимать 50 мг за час до предполагаемой половой близости.

Разовой дозировки будет достаточно для сексуальной стимуляции как при легкой, так и при запущенной стадии эректильной дисфункции. В некоторых случаях при хорошей переносимости допускается увеличение дозировки до 100 мг в день. Максимальная доза - 0,1 г в сутки.

Сколько действует?

Время достижения и продолжительность терапевтического эффекта зависят от индивидуальных особенностей организма пациента. В основном от скорости общего метаболизма. Средняя длительность действия препарата составляет 4 часа, максимальная - 12 часов.

Как долго можно применять?

Для эффективного лечения дисфункции пениса андрологи рекомендуют принимать лекарство в течение 2 месяцев. При этом после однократного применения необходимо сделать перерыв перед следующим приемом в 24-48 часов.

Особые указания

Перед началом лекарственной терапии необходимо пройти медицинское обследование на выявление патологий сердечно-сосудистой системы. При наличии врожденной болезни сердца, нестабильной стенокардии прием лекарства не рекомендуется.

Необходимо соблюдать меры предосторожности и проходить регулярное обследование у лечащего врача пациентам с анатомической деформацией полового органа:

• ангуляция;
• синдром Пейрони;
• кавернозный фиброз.

Следует с осторожностью принимать препарат при эрекции, которая сопровождается болезненными ощущениями вследствие развития патологических процессов. Приапизм может развиться вследствие злокачественных новообразований и серповидно-клеточной анемии. Людям, склонным к развитию кровотечений или страдающим язвенным поражением желудка и двенадцатиперстной кишки, обязательна консультация с врачом перед приемом препарата.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции почек

Побочные действия Силденафила 50 мг

При наличии повышенной чувствительности к химическим соединениям, входящим в состав лекарства, возможно развитие ангионевротического отека, кожного зуда, анафилактического шока, высыпаний на коже, появление эритемы.

Нарушения в желудочно-кишечном тракте сопровождаются астенией, абдоминальными болями, тошнотой и рвотой.

При угнетении центральной нервной системы пациент может почувствовать головную боль, приливы крови к лицу, потерю ориентации в пространстве. В редких случаях развивается бессонница.

Расстройства опорно-двигательного аппарата, возникающие из-за приема Силденафила, характеризуются болями в суставах и мышцах, увеличением тонуса мышц скелетной мускулатуры.

Нарушения дыхания сопровождаются заложенностью носа, воспалительными процессами в придаточных и околоносовых пазухах, инфекционными заболеваниями.

В некоторых случаях нарушение зрения сопровождается снижением остроты, воспалением конъюнктивы глаз. У мужчин существует риск развития изменений в цветовосприятии, размытие объектов.

Возможно возникновение гриппоподобного синдрома, появление инфекционно-воспалительных заболеваний.

Может проявиться сосудорасширяющее действие препарата.

Существует риск развития инфекций мочеполовой системы и нарушений активности предстательной железы. В исключительных случаях может развиться приапизм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Лекарственный препарат не вызывает зависимости, не отражается на периферической и центральной нервной системе. Поэтому в период лечения Силденафилом допускается управление сложными механизмами, вождение или другая деятельность, при которой необходимо иметь развитую мелкую моторику, скорость реакции и быть сосредоточенным.

Противопоказания

Препарат категорически запрещается принимать при прохождении лечения донаторами оксида азота или нитратов. Из-за возможного развития анафилактического шока противопоказано принимать препарат при повышенной восприимчивости к активным и вспомогательным веществам лекарства.

Передозировка

• повышение температуры тела;
• резкое падение артериального давления;
• заложенность носа;
• головная боль и головокружение;
• прилив крови к лицу;
• ухудшение зрения;
• расстройство пищеварения.

Тяжесть симптомов проявляется в зависимости от превышения максимально допустимой дозировки. При появлении признаков передозировки необходимо остановить прием препарата и выпить 10 таблеток активированного угля. Если симптомы не проходят, нужно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном назначении блокаторов изофермента CYP3A4 уменьшается клиренс цитрата силденафила. При таком сочетании повышается сывороточный уровень силденафила в крови.

Аналогичное повышение концентрации активного вещества наблюдается при одновременном применении:

• Ритонавира;
• Индинавира;
• Саквинавира;
• Кетоконазола;
• Итраконазола.

Силденафил способен усиливать антигипертензивное действие нитратов.

В постмаркетинговой практике сообщалось о возникновении симптомов диабетического рабдомиолиза (острого некроза мышечной ткани) после однократного применения Силденафила на фоне лекарственной терапии Симвастатином.

С алкоголем

Силденафил является синтетическим средством, которое не сочетается с алкоголем и этанолсодержащими препаратами. Параллельный прием спиртных напитков на фоне медикаментозной терапии способен вызвать выраженное головокружение с потерей ориентации в пространстве, тяжелую артериальную гипотензию, угнетение дыхания и сердечного ритма. В организме может начаться коллапс.

Условия и срок хранения

Производитель

ЗАО «Северная звезда», Россия.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство в свободной продаже.

Цена в городах Украины и России

Средняя стоимость регулятора потенции составляет около 163 грн., тогда как ценовой диапазон в аптеках России - от 73 до 576 руб. Дженерики стоят дороже оригинального препарата.

Аналоги

При отсутствии положительной реакции организма на прием препарата можно перейти на другое лекарственное средство:

• Виагра;
• Динамико;
• Максигра;
• Силденафил "Северная Звезда";
• Эрексезил;
• Сиалис.

По-быстрому о лекарствах. Силденафил

Виагра при простатите

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

На одну таблетку:

	50 мг	100 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат	70,25 мг	140,50 мг
(в пересчете на силденафил)	(50,00 мг)	(100,00 мг)
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	126,37 мг	252,74 мг
Кальция гидрофосфат	41,25 мг	82,50 мг
Крахмал п режелатинизированный	27,50 мг	55,00 мг
Магния стеарат	4,13 мг	8,26 мг
Кроскармеллоза натрия	2,75 мг	5,50 мг
Кремния диоксид коллоидный	2,75 мг	5,50 мг
С остав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)	4,71 мг	9,42 мг
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)	2,35 мг	4,70 мг
Титана диоксид	2,83 мг	5,66 мг
Краситель железа оксид красный	0,02 мг	0,04 мг
Краситель железа оксид желтый	0,09 мг	0,18мг

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого с розоватым опенком до бледно-коричневого с розоватым опенком цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор АТХ:  

G.04.B.E Препараты для лечения нарушений эрекции

G.04.B.E.03 Силденафил

Фармакодинамика:

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО ) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 - более чем в 700 раз. в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С m ах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Т m ах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время (A U C ) снижается на 11 %).

Распределение

Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N -деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 : CYP 3A 4 (основной путь) и CYP 2C 9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N -деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N -деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения 3-5 часов. После приема внутрь выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых г рупп пациен тов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) и С max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) И С m ах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP 3A 4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP 3A 4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP 3A 4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови С m ах силденафила повышалась на 140%, a AU С увеличилась на 210 %. не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP 3A 4, такие как и , могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома P450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению С m ах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).

Если применяют в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP 3A 4, то С m ах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP 3A 4 (умеренный), CYP 2C 9 и, возможно, CYP 2C 19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сучки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и С max силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. увеличивал AUC и С m ах бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP 3A 4, такими как , может приводить к большому снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP 2C 9 (толбутамид, ), изофермента цитохрома CYP 2D 6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC , С m ах, Т m ах, константу скорости выведения и Т 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P 450 - 1А2, 2C 9, 2C1 9, 2D 6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 > 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его С m ах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диатонического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя - 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α -адреноблокаторы,одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействии c толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP 3A 4, при их постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к повышению AUC и С m ах бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 12 % соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел "С осторожностью").

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инсультом или инфарктом миокарда, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. раздел Противопоказания").

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Г ипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства нацистов. Тем не менее до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α -адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел "Способ применения и дозы"). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе , у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функции фосфодизетераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Нарушение слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая , большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше ( 12,9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией ( 3,0%, плацебо 2,4%). У пациентов, получавших в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагониста витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушении эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими (например, Ревацио®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "П po т ивопоказания").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 1 таблетке в пакетик (саше) из пленки комбинированной на основе полимерных пленок и фольги алюминиевой.

По 15 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки, изготовленной на основе фольги алюминиевой.

По 1, 2, 4, 10 пакетиков (саше) или по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

В последнее время мужчин все чаще и чаще сталкиваются с различными нарушениями потенции. У них нередко развивается эректильная дисфункция, что существенно влияет на качество сексуальной жизни. Справиться с подобными проблемами поможет силденафил. Такое лекарство помогает устранить любые изменения эрекции и вернуть мужчине уверенность в себе.

Силденафил выпускают в виде таблеток, которые покрыты оболочкой из пленки голубого цвета. Они обладают круглой формой и небольшими выпуклостями по бокам. Внутри средство имеет белый цвет. Данный препарат выпускают в виде цитрата.

Таблетки включают и дополнительные ингредиенты, усиливающие эффект. К ним относят микрокристаллическую целлюлозу и моногидрат лактозы. Помимо этого, средство включает повилон и кроскармеллозу. В небольшом количестве такое лекарство также содержит стеарат магния.

Механизм действия

По принципу действия силденафил можно отнести к категории ингибиторов особого фермента. Его называют цГМФ-специфической фосфодиэстеразой пятого типа. В сокращенном виде название данного вещества – ФДЭ-5.

По своему действию препарат входит в категорию сосудорасширяющих лекарств, или вазодилататоров. Таблетки помогают устранить нарушения эрекции, которые проявляются в невозможности получить или сохранить достаточную твердость пениса, требуемую для нормального полового акта.

Это означает, что применение данного средства способствует восстановлению ответа организма мужчины на возбуждение. Но действие средства возможно лишь при условии достаточной стимуляции.

Действие лекарства достигается за счет влияния на естественные ферменты, которые участвуют в реализации возбуждения и обеспечении состояния эрекции для пениса. Дело в том, что после возбуждения в организме продуцируется достаточно много оксида азота. Данное вещество приводит к расширению сосудов, после чего усиливается кровообращение в кавернозных зонах пениса.

Однако данный компонент средства не оказывается на сосуды самостоятельное действие. Для данного процесса требуется активизация вторичного процесса, который именуют циклическим гуанозинмонофосфатом. Силденафил способствует торможению активности фермента, который разрушает молекулу данного вещества.

Благодаря этому удается продлить результат, полученный от вторичного посредника. В результате сосуды более длительное время остаются в расширенном состоянии, а пенис сохраняет свое эрегированное положение.

При этом самостоятельно препарат не провоцирует приток крови к органам половой системы. Он только повышает возбуждение, которое сопровождается попаданием некоторых компонентов в кровь. Это значит, что силденафил способствует наращиванию и продлению возбуждения. Если же мужчина не получает соответствующей стимуляции, препарат не подействует.

При этом необходимо помнить, что фермент под названием ФДЭ-5 находится не только в пенисе – он содержится и в легочных сосудах. Потому применение лекарства может провоцировать расширение сосудов этого органа и уменьшать давление в них. Благодаря этому препарат становится эффективным и при легочной гипертензии.

У мужчин, которые страдают данным заболеванием, данное средство больше всего расслабляет легочные сосуды. На остальные артерии и вены оно воздействует лишь в незначительной мере.

Благодаря применению лекарства для терапии легочной гипертензии существенно улучшается качество жизни человека. Так, данный препарат уменьшает одышку и снижает проявления дыхательной недостаточности. Помимо этого, он способствует небольшому уменьшению артериального давления, однако это можно назвать преходящим состоянием. После завершения действия средства данный показатель обычно возвращается в первоначальное состояние.

Особенности использования средства для женщин

Данное вещество нередко применяют для борьбы с сексуальными дисфункциями у женщин. Препарат помогает стимулировать возбуждение даже во время климакса или после хирургического вмешательства по удалению матки.

• усилить половое влечение;
• продлить оргазм;
• устранить фригидность;
• восстановить кровообращение в тазовых органах;
• усилить выделение вагинальной смазки;
• повысить чувственность;
• сократить количество времени, которое требуется для достижения полового возбуждения;
• повысить либидо у женщин пожилого возраста;
• увеличить выносливость во время секса.

Таблетки оказываются на организм женщины комплексный эффект. Благодаря использованию данного средства возникает желание половой близости, усиливается кровообращение в тазовых органах, а эрогенные зоны приобретают большую чувствительность.

Данный эффект позволяет получать оргазм в ходе каждого полового акта. Помимо этого, прием таблеток дает возможность увеличивать объем смазки влагалища, а потому они рекомендованы тем женщинам, которые страдают сухостью вагины.

При этом он способен провоцировать нежелательные побочные эффекты. Так, после приема данного средства есть риск развития головных болей, тошноты, головокружения. Женщина может потерять четкость зрения или носовое дыхания. Также нередко развивается светобоязнь.

Важно помнить, что лекарственное средство негативно влияет на миому матки. Поэтому вопрос об его использовании должен обязательно решать гинеколог.

Клинические исследования

Данный препарат обладает высокой популярностью, а потому ученые провели целый множество исследований, которые позволяют изучить его воздействие на организм. В результате удалось установить, что увеличение дозировки приводило к значительному падению систолического давления. Этот эффект наблюдался при употреблении более 100 мг активного компонента.

После употребления средства были замечены проблемы с определением некоторых цветов – чаще всего зеленых и синих. Подобные реакции обычно появляются через час после употребления средства в объеме 100 мг. Эти ощущения имеют невыраженный характер и через пару часов полностью исчезают.

Фармакокинетика

Препарат достаточно быстро всасывается. Показатель биодоступности средства составляет 41 %. Предельный уровень лекарства в крови достигается через 1 час после употребления на голодный желудок. Если же пациент перед этим принял алкоголь или съел жирное блюдо, усвоение средства замедлится.

Таблетки связываются с белковыми компонентами крови и равномерно попадают в ткани организма. После чего средство метаболизируется ферментами печени. На выведение основных метаболитов требуется около 4 часов. При этом они преимущественно покидают организм с калом – примерно 80 %, тогда как лишь 13 % уходит с мочой.

Показания и особенности применения

Силденафил инструкция к которому должна четко соблюдаться, рекомендуется принимать людям, имеющим нарушения эрекции. Помимо этого, лекарственное средство часто выписывают при легочной гипертензии.

Итак, для устранения нарушений эрекции силденафил нужно принимать перорально. Делать это рекомендуется за 1 час до планируемого секса. За 1 раз рекомендуется употреблять 50 мг средства.

Однако эту дозировку вполне можно корректировать в сторону увеличения или уменьшения. Это означает, что врач может назначить от 25 до 100 мг средства. Это зависит от особенностей организма и степени тяжести патологии. Также имеет значение ответ организма на проводимое лечение. Запрещено использовать данные таблетки чаще 1 раза в сутки.

В геронтологии количество активного компонента должно составлять 25 мг при условии наличия у человека нефротических болезней или патологий печени.

При развитии легочной гипертензии рекомендуется принимать по 20 мг средства трижды в сутки. Делать это следует через одинаковые промежутки времени, составляющие 6-8 часов. Причем вовсе не обязательно, чтобы употребление препарата совпадало с приемом пищи.

Если же у человека в анамнезе имеются данные относительно нарушений в функционировании почек, дозировка активного вещества остается неизменной. Однако это справедливо лишь для ситуаций, когда средство не оказывает отрицательного воздействия на организм пациента. В противном же случае объем препарат должен быть не более 40 мг.

Противопоказания

Важно учитывать, что применение силденафила допустимо далеко не всегда. Основные противопоказания к использованию данного средства включают следующее:

1. Высокая чувствительность к активному компоненту средства и другим составляющим лекарства.
2. Использование у людей, которые вынуждены постоянно или периодически употреблять донаторы оксида азота. Также не стоит комбинировать данное средство с органическими нитратами или разными видами нитритов. Дело в том, что этот препарат провоцирует наращивание гипотензивного эффекта нитратов. Результативность и безвредность комбинирования данного средства с прочими лекарствами изучена не была, потому к любым сочетаниям стоит относиться крайне осторожно.
3. Возраст до 18 лет. Зарегистрированные в инструкции показания к применению средства включают данное ограничение.
4. Женский пол.
5. Нехватка лактазы, лактозная непереносимость.
6. Комбинация с ритонавиром.

С осторожностью следует использовать данные таблетки в случае анатомических деформаций пениса. Они могут включать ангуляцию или болезнь Пейрони. Также в эту категорию входит кавернозный фиброз.

Помимо этого, следует проконсультироваться с врачом при наличии патологий, которые предрасполагают к появлению приапизма. В эту группу входит лейкоз, миелома, тромбоцитемия. Не рекомендуется бесконтрольно принимать средство при серповидно-клеточной форме анемии. В такой ситуации врач может подобрать более безопасные аналоги лекарственного вещества.

Также противопоказания включают патологии, которые сопровождаются кровотечением. Не стоит пить средство в период обострения язвенной болезни. Также запреты включают наследственную форму пигментного ринита.

В группу ограничений входят и патологии сердечно-сосудистой системы. Силденафил с большой осторожностью выписывают при недостаточности сердца и развитии нестабильной формы стенокардии. Запретом на его прием служит инфаркт и инсульт, которые имели место в течение последних 6 месяцев. Также не стоит пить препарата при выраженных формах гипертонии и гипотонии. К ограничениям следует отнести и аритмию, которая представляет опасность для жизни человека.

Еще одним угрожающим сочетанием является прием силденафила с эпизодами ишемической невропатии зрительного нерва. В такой ситуации стоит обратиться к врачу, который подберет безвредные аналоги данного средства.

Побочные действия

Побочные эффекты после использования этого вещества встречаются крайне редко.

Тем не менее, некоторые люди страдают от неприятных последствий его приема:

1. Нервная система может реагировать на прием данного средства головными болями, приливами крови к области лица, проблемами со зрением, головокружениями.
2. Респираторная система – у пациента после употребления этого средства может появиться нарушение носового дыхания.
3. Пищеварительная система – человек может страдать от диареи и диспепсических симптомов.
4. Мочеполовая система – иногда применение силденафила заканчивается развитием инфекций мочевыводящих путей.
5. Кожные покровы – у пациента после использования средства могут появиться высыпания.
6. Другие побочные эффекты – в эту категорию входят болевые ощущения в спине, развитие артралгии, инфекционные поражения органов дыхания. Помимо этого, у некоторых пациентов развивается гриппоподобный синдром.

У людей, которые принимали по 100 мг силденафила, чаще всего встречались диспепсические расстройства и различные нарушения зрения. У пациентов, которые превышали рекомендуемую дозировку, вероятность появления побочных эффектов возрастала.

Особые указания

Перед началом использования лекарственного средства нужно учитывать важные ограничения при выборе дозировки. Так, при нефропатологии и гепатопатологии максимально допустимый суточный объем составляет 25 мг. Это же требование справедливо и для геронтологической группы.

Также следует соблюдать осторожность в таких случаях:

• анатомические дефекты пениса;
• приапизм и патологии, которые способствуют его появлению;
• склонность к развитию кровотечения.

Клинические испытания не позволили выявить воздействие данного лекарственного средства на психомоторные реакции. Не оказывает оно воздействия на внимательность и память.

Разные категории пациентов

Данные таблетки могут оказывать различное действие на разные категории людей:

1. Пожилые люди. Ученые проводили исследования среди пациентов старше 65 лет. Их состояние оставалось в норме. После этого удалось установить, что мужчинам удалось добиться положительных результатов после применения данного средства.

После употребления препарата клиренс стал снижаться. Если сравнивать с молодыми пациентами, у пожилых людей увеличивался уровень средства, который присутствовал в плазме крови, на 40 %. Однако особых побочных эффектов не было.

1. Люди с нарушениями работы почек. Пациентам с патологией почек умеренной или легкой степени, можно смело употреблять силденафил. Однократное использование средства в объеме 50 мг не спровоцирует существенных изменений в организме. Ученые проводили специальные исследования, которые позволили выявить данную особенность.

Клиренс лекарства снижается, если человек принимает данное средство при сложных патологиях. В этом случае все показатели повышаются практически вдвое в сравнении со здоровыми людьми.

1. Пациенты с нарушениями печени. Выведение силденафила снижается при проблемах в функционировании печени. Особую роль в данном вопросе играет цирроз, причем стадии А и В. Также все показатели увеличиваются по сравнению с теми, которые присутствовали у здорового пациента такого же возраста. Важно отметить, что исследования не проводились среди людей со сложными патологиями печени.

Передозировка

По результатам клинических испытаний удалось установить, что использование повышенного объема силденафила провоцирует более серьезные побочные эффекты.

• ощущение жара;
• пищеварительные расстройства;
• покраснение кожи лица;
• головные боли;
• нарушение носового дыхания;
• снижение давления;
• проблемы со зрением.

При возникновении данных проявлений нужно немедленно обратиться к врачу, который подберет симптоматическую терапию.

Важно отметить, что проведение диализа не дает нужных результатов. Это обусловлено быстрым связыванием лекарственного вещества с белковыми компонентами плазмы.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинация данного лекарственного вещества с другими средствами, которые оказывают воздействие на фермент CYP3A4, провоцирует удлинение периода его действия. К ним относят тетрациклин, эритромицин и т.д.

Если сочетать данные таблетки с антацидными средствами – к примеру, алмагелем или гасталом, никакого особого эффекта не последует.

Также на эффективность силденафила не оказывают воздействия такие средства:

• толбутамид и варфарин;
• азитромицин;
• гипотензивные средства – к примеру, амлодипин или диротон;
• мочегонные препараты.

При этом данное средство приводит к усилению эффекта, полученного от применения нитроглицерина, нитропруссида и прочих донаторов оксида азота. Потому данные лекарства не рекомендуется комбинировать.

Применение силденафила с адреноблокаторами чревато сильнейшим падением давления, что может сопровождаться симптомами головокружения. Если же сочетать данное средство с аспирином, есть риск усиления кровотечения.

Условия хранения

Данное средство можно хранить максимум 5 лет после изготовления. При этом температура не может превышать 30 градусов. Важно беречь лекарственное вещество от попадания прямых лучей солнца. Не стоит оставлять его в условиях повышенной влажности. Помимо этого, важно хранить средство в месте, которое находится вне доступа детей.

Аналоги

Аналоги данного средства включают лекарственные вещества, которые обладают похожим действием, но содержат другие компоненты.

В настоящее время можно выделить такие аналоги этого медикамента:

• сиалис;
• левитра;
• импаза;
• вука-вука;
• трибестан;
• лаверон;
• виардо.

Силденафил – эффективное средство, которое справляется с распространенными нарушениями эрекции и помогает значительно улучшить качество секса. Чтобы не допустить развития опасных осложнений, нужно внимательно изучить инструкцию по применению данного препарата. Если же у вас имеются какие-либо противопоказания, лучше обратиться к врачу, который подберет эффективные и безвредные аналоги данного средства.

Делаем выводы

У вас произошла осечка? Судя по тому, что вы читаете эту статью - победа не на вашей стороне.

И конечно вы не по наслышке знаете, что нарушение потенции это:

• Низкая самооценка
• Женщины помнят каждую вашу неудачу, рассказывают своим подругам и вашим друзьям
• Заболевание простаты
• Развитие депрессии, которая негативно сказывается на вашем здоровье

А теперь ответьте на вопрос: ВАС ЭТО УСТРАИВАЕТ? Разве это можно терпеть? А вы помните то чувство, когда смотрите на обнаженную женщину и не можете ничего сделать? Хватит - пора избавиться от проблем с потенцией, один раз и навсегда! Согласны?

Мы изучили огромное количество материалов и самое главное проверили на практике большинство средств для потенции. Так вот, оказалось, что на 100% рабочий препарат без каких-либо побочных действий - это Predstanol . Данный препарат состоит из природных компонентов, полностью исключающих химию.

ВНИМАНИЕ! АКЦИЯ! Попробовать препарат можно бесплатно , сделайте заказ по ссылке или заполнив форму ниже.

А.Г. Мартов

Д.В. Ергаков

Городская клиническая больница № 57 (Москва), отделение урологии (малоинвазивных методов диагностики и лечения урологических заболеваний)

“ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Урология и Нефрология” №2 (15) | 2014

• Аннотация
• Статья
• Ссылки
• Английский вариант
• Комментарии

В обзоре рассматриваются вопросы эпидемиологии, этиологии и патогенеза эректильной дисфункции. Характеризуются клинические эффекты наиболее длительно используемого препарата для лечения эректильной дисфункции – силденафила, который одновременно является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Отмечается, что прием силденафила приводит к улучшению состояния больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков эректильной дисфункции. Приводятся данные о безопасности препарата силденафил. Обсуждаются перспективы длительного постоянного приема препарата.

Введение

Эректильная дисфункция (ЭД) является актуальной проблемой урологии. Это обусловлено не только высокой распространенностью ЭД в популяции, но и пересмотром взглядов на причины возникновения ЭД, изменением терапевтических подходов, изучением взаимосвязи ЭД и симптомов нижних мочевых путей, необходимостью коррекции нарушений эрекции после различных урологических операций (радикальная простатэктомия, уретропластика, трансуретральные эндоскопические операции) .

ЭД определяют как постоянную или временную неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для успешного осуществления полового акта. Несмотря на то что ЭД не несет в себе угрозу для жизни, появление сексуальных нарушений ведет к быстрой личной и социальной дезадаптации пациента. Кроме того, в ряде случаев ЭД может быть первым симптомом серьезных заболеваний (сахарный диабет, демиелинизирующие заболевания спинного мозга).

Согласно данным классических популяционных исследований, проведенных в ХХ веке, распространенность ЭД увеличивается с возрастом. У мужчин старше 21 года частота ЭД составляет 10%, а среди мужчин старше 60 лет данный показатель возрастает втрое. В наиболее социально активной категории мужчин (40–70 лет) 50% страдают от ЭД. При этом частота ЭД примерно одинакова среди представителей всех рас и континентов .

Причины развития эректильной дисфункции

Традиционно причины возникновения эректильной дисфункции подразделяют на органические и психогенные. Однако психогенные факторы, как правило, носят вторичный характер, отражая ответ высшей нервной деятельности пациента на первичное нарушение сексуальной функции. Таким образом, в подавляющем большинстве случаев ЭД обусловлена органическими нарушениями кровообращения и иннервации полового члена, что подтверждают многочисленные фундаментальные исследования механизмов эрекции и клинический опыт лечения пациентов с ЭД.

Среди органических причин возникновения эректильной дисфункции выделяют гормональные нарушения, связанные с первичным или вторичным снижением уровня тестостерона вследствие, например, перенесенной травмы, воспаления яичек или повышенного содержания в организме пролактина, подавляющего выработку тестостерона. ЭД также может быть вызвана системным поражением сосудистого русла в рамках атеросклероза, диабетической макроангиопатии и невропатии, аутоинтоксикацией в рамках почечной и печеночной недостаточности, демиелинизирующими болезнями центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера), воздействием медикаментозных препаратов (антидепрессанты). Кроме того, ЭД может быть обусловлена травматическим нарушением иннервации и кровообращения полового члена в результате операций на органах малого таза, облучения и различных травм. В отдельную группу причин выделяется ЭД, возникающая в результате потери веноокклюзивного механизма в венах полового члена, что приводит к быстрой потере эрекции.

Исходя из вышеизложенных фактов, появление у социально активных мужчин расстройств эрекции должно быть поводом для обращения к врачу. Необоснованная реклама фитопрепаратов и биологически активных добавок в средствах массовой информации привела к тому, что пациенты длительно занимаются самолечением. Зачастую они обращаются к специалистам, уже имея выраженные сосудистые и нейрогенные нарушения, сопровождающиеся выраженным фиброзом кавернозных тел, что приводит к увеличению частоты выполнения эндопротезирования полового члена.

Механизмы возникновения и поддержания эрекции

Кратко охарактеризуем основные механизмы возникновения и поддержания эрекции. Соматическая иннервация полового члена осуществляется из крестцового центра эрекции, который располагается на уровне S2–S4. В последний импульсы приходят из коры головного мозга в результате аудиовизуальной и тактильной стимуляции. В окончаниях эфферентных волокон происходит высвобождение оксида азота, который является основным медиатором расслабления сосудистого русла кавернозных тел полового члена. Выработка оксида азота в эндотелии сосудов кавернозных тел приводит к расширению последних и возникновению эрекции. Оксид азота синтезируется из аминокислоты L-аргинина после воздействия на нее фермента NO-синтетазы. Проникая через мембрану клетки и активируя систему выработки циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), оксид азота приводит к релаксации гладкомышечных клеток сосудов кавернозных тел полового члена как во время систолы, так и диастолы. Для поддержания эрекции в течение времени, необходимого для проведения полового акта, требуется включение механизмов, препятствующих оттоку венозной крови из полового члена. Данный эффект достигается путем компрессии венозного сплетения между белочной оболочкой и кавернозными синусами. Дополнительная компрессия осуществляется с помощью произвольного сокращения седалищно-кавернозных мышц. Фермент цГМФ-фосфодиэстераза 5 типа блокирует систему выработки внутриклеточного цГМФ, вызывая таким образом детумесценцию. За прекращение эрекции отвечает также симпатическая иннервация полового члена, симпатический центр находится на уровне Th4–L2, и воздействие происходит путем высвобождения норадреналина и взаимодействия с альфа-адренорецепторами кавернозных гладкомышечных клеток. В дальнейшем происходит сокращение гладкомышечных клеток, что приводит к утрате эрекции.

Медикаментозное лечение эректильной дисфункции

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа воздействуют на расслабление гладкомышечных клеток за счет конкурентного взаимодействия с фосфодиэстеразой 5 типа и способствуют накоплению цГМФ внутри гладкомышечных кавернозных клеток, а также в клетках гладкомышечного слоя артерий полового члена. На сегодняшний день на рынке существуют пять препаратов класса ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа: силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил и афанафил. Все они характеризуются схожим механизмом действия и примерно одинаковым профилем безопасности. В настоящее время согласно рекомендациям Европейской и Американской ассоциаций урологов тот или иной препарат назначается в зависимости от предпочтений пациента или его личного опыта, а также в соответствии с рекомендациями врача-уролога. Соответственно, чтобы инструктировать пациента и определить оптимальный режим дозирования препарата при наличии у пациента сопутствующих заболеваний, врач должен знать фармакокинетические и фармакодинамические характеристики препаратов.

Клиническая эффективность силденафила

Силденафил – наиболее изученный препарат из всей группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Кроме того, он является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности других ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа.

Силденафил начал применяться в конце 1990-х гг., таким образом, опыт его использования превышает 15 лет. История открытия силденафила широко известна: в ходе клинических исследований нового антиангинального препарата ученые отметили побочное явление, которое заключалось в улучшении эректильной функции. Причем в отличие от имевшихся в то время на рынке других препаратов для лечения ЭД, на фоне его приема случаев приапизма не отмечалось.

Появление силденафила послужило толчком к целому ряду клинических исследований в данной области. На смену термину «импотенция» пришло понятие «эректильная дисфункция», что подразумевает потенциальную возможность коррекции имеющихся нарушений в сексуальной сфере. Клинические исследования силденафила повлекли за собой разработку новых дневников и анкет для оценки состояния сексуальной функции мужчин. Анализ демографических показателей участников крупномасштабных клинических испытаний позволил выявить факторы риска ЭД, что в свою очередь способствовало пониманию механизмов ее развития. Стали накапливаться доказательства того, что большинство случаев ЭД имеют в основе соматическую природу, а психологические проблемы часто являются вторичными по отношению к первичному поражению сосудов или нервов. Пациенты с нарушениями эрекции, ранее не обращавшиеся к врачам, получили надежду на улучшение сексуальной функции, и к настоящему времени миллионы мужчин во всем мире вернулись к сексуальной жизни благодаря приему этого препарата.

Клиническая эффективность силденафила цитрата изучалась в многочисленных исследованиях. Один из наиболее крупных метаанализов объединил данные, полученные в 11 двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях, включавших суммарно более 2500 пациентов с эректильной дисфункции . В основной группе улучшение эрекции было отмечено у 76% пациентов против 22% в группе плацебо, что привело к значимому расхождению в частоте успешных попыток проведения полового акта – 66 и 26% соответственно. Эффективность различных дозировок препарата составила 65% для 25 мг, 74% для 50 мг и 82% для 100 мг. Высокая эффективность силденафила была отмечена в разных возрастных группах. В категории пациентов моложе 65 лет эффективность препарата равнялась 77,6% против 69,2% в группе старшей возрастной категории. По данным исследований, препарат эффективен по сравнению с плацебо у пациентов с эректильной дисфункции вне зависимости от причины ее развития и степени тяжести.

Несмотря на высокую эффективность терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, сохраняется определенная когорта больных, у которых прием этого препарата не приводит к улучшению эрекции. Среди возможных причин отмечают неправильный прием лекарства . Пациентам, особенно в начале лечения, следует рекомендовать принимать силденафил натощак не менее чем за 30 минут до планируемого начала полового акта. Больные должны быть информированы, что действие препарата развивается только на фоне адекватного сексуального возбуждения и в значительной степени зависит от него. Во многих случаях лечение следует начинать с максимальной терапевтической дозировки 100 мг, что позволит получить максимальный результат уже в начале лечения и вселит уверенность в успехе терапии. Кроме того, исследования показали, что у части больных максимальный эффект силденафила достигается к шестому – восьмому приему, в связи с чем у многих больных окончательная оценка эффективности препарата должна производиться после нескольких попыток его применения.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции после простатэктомии

Эффективный подбор терапии ЭД после простатэктомии в настоящее время является одной из актуальных задач урологии, что обусловлено ростом количества операций, разработкой нервосберегающей методики операции, внедрением робототехники. В многочисленных исследованиях изучены факторы риска наступления ЭД после операции: вид операции (ненервосберегающая, моно- или билатеральная нервосберегающая методики), возраст пациента, сохранность эрекции до операции, социально-экономические условия (уровень образования, доход пациента), стадия опухоли, размер предстательной железы, опыт уролога.

R. Raina и соавт. показали, что терапия силденафилом эффективна у 71,7% больных после двусторонней нервосберегающей операции, у 50% после односторонней нервосберегающей простатэктомии и у 15% пациентов после ненервосберегающей операции. Было показано, что одной из особенностей ЭД после радикальной простатэктомии является возможность прогрессивного улучшения эрекции спустя несколько лет после операции, поэтому для окончательного суждения об эффективности терапии необходимы длительные сроки наблюдения .

E.K. Hong и соавт. наблюдали 316 пациентов с ЭД после радикальной простатэктомии, в 95% случаев носившей двусторонний нервосберегающий характер. Эффективность силденафила составила 26% в течение первых 6 месяцев, 36% в период с 6 до 12 месяцев, 50% с 12 до 18 месяцев и 60% с 18 до 24 месяцев после операции .

В настоящее время большинство авторов считают, что для профилактики развития ЭД после радикальной простатэктомии необходимо длительное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, и в частности силденафила, в низких терапевтических дозах. Обоснованием данной терапии служат данные об улучшении кровотока в кавернозных телах на фоне длительного постоянного приема препаратов, что служит профилактикой развития локального рубцово-склеротического процесса. H. Padma-Nathan и соавт. изучали эффективность силденафила в профилактике ЭД после радикальной простатэктомии . В результате исследования больные, перенесшие двустороннюю нервосберегающую операцию и не страдавшие ЭД до операции, начиная со второго месяца послеоперационного периода получали силденафил в дозах 100 и 50 мг или плацебо перед сном в течение 36 недель. Через восемь недель после прекращения лечения возможность ведения нормальной сексуальной жизни отметили 27% мужчин, получавших силденафил, и лишь 4% получавших плацебо .

Терапия силденафилом может быть эффективным методом профилактики ЭД у больных после радикальной простатэктомии в результате улучшения кровоснабжения кавернозной ткани, предотвращающего развитие в ней фиброзных изменений. На тех же самых принципах основано длительное применение препарата в малых дозах для реабилитации пациентов после трансуретральных и онкопроктологических операций .

Безопасность силденафила

Профиль безопасности является важной характеристикой любого фармакологического препарата. К числу наиболее частых нежелательных явлений при приеме силденафила относятся головная боль (7%), покраснение лица (7%), головокружение (2%), диспепсические расстройства (1,8%), заложенность носа (1,4%) и нарушение цветовосприятия (1,2%) . В большинстве исследований частота развития нежелательных явлений и обусловленных ими отказов от лечения была сопоставима в группах больных, получавших силденафил и плацебо. Частота развития нежелательных явлений снижается по мере увеличения срока приема препарата. В другом исследовании частота всех побочных эффектов, кроме нарушений зрения и диспепсических расстройств, снижалась в течение сроков приема препарата. В начале исследования головные боли отмечали 7% больных, а после 16 недель – менее 1%, частота головокружений также снизилась с 7% до менее чем 1%, а заложенности носа – с 1,4% до менее чем 0,5% , при том что две трети пациентов в процессе проведения этого исследования увеличивали дозу силденафила. При длительном приеме частота нежелательных явлений силденафила не превышает таковую для плацебо.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции у пациентов с коморбидными заболеваниями

В значительном количестве исследований изучалась безопасность применения препарата при наличии у пациента различных интеркуррентных заболеваний, что выгодно отличает профиль безопасности силденафила от других препаратов данной группы.

Артериальная гипертония является фактором риска развития ЭД. Несмотря на наличие у силденафила некоторого гипотензивного действия, этот препарат безопасен у пациентов с артериальной гипертензией вне зависимости от приема антигипертензивных препаратов . По данным исследований, эффективность силденафила у больных артериальной гипертонией с ЭД высока и составляет 70% против 18% по сравнению с плацебо. В группе мужчин, принимавших два и более антигипертензивных препарата, эти показатели составили 71% против 17,6% .

В различных исследованиях отмечалась эффективность силденафила в лечении ЭД при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, а также у пациентов, страдающих депрессиями. Возможность применения силденафила изучена у пациентов, которые длительно курят, что также является общеизвестным фактором риска развития ЭД. Так, эффективность силденафила в группе курящих статистически значимо не отличалась от таковой у некурящих больных ЭД.

Обычно лечение ЭД у пациентов с сахарным диабетом является трудной задачей, при этом эффективность препарата зависит от осложнений диабета и степени тяжести его течения. При отсутствии осложнений сахарного диабета результаты применения силденафила не отличаются от таковых в популяции в целом, при наличии осложнений эффективность терапии превышает плацебо в 4 раза (40% против 10%).

В связи с тем что основным эффектом препарата является снижение сосудистого тонуса, влияние силденафила на сердечно-сосудистую систему достаточно хорошо изучено. R.M. Zusman и соавт. оценили влияние препарата на артериальное давление у больных с ЭД, принимавших и не принимавших антигипертензивные препараты . Хотя авторы и отметили небольшое снижение уровня артериального давления во всех группах пациентов, статистически достоверные различия имели место лишь в небольшом числе случаев. Участвовавшие в исследовании мужчины принимали различные типы антигипертензивных препаратов. Наиболее выраженное снижение уровня артериального давления имело место у пациентов, не принимавших антигипертензивных препаратов, а также у получавших антагонисты кальция. В то же время ни в одной из групп снижение уровня артериального давления не имело клинического значения . H.C. Hermann и соавт. изучали влияние силденафила на толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца . Авторы выявили, что силденафил оказывает положительное влияние на кровоснабжение миокарда.

Постоянное применение силденафила, по-видимому, может снижать летальность от инфаркта миокарда. H. Padma-Nathan и соавт. показали, что частота летальных исходов от инфаркта миокарда составляет 0,26% больных ЭД, принимающих силденафил, в год, при этом аналогичный показатель в общей популяции составляет 0,6% .

При приеме силденафила также отмечается улучшение гемодинамики в малом круге кровообращения. В ряде исследований изучено снижение давления заклинивания в легочном стволе и улучшение тонуса сосудов легких в ответ на гипоксию при использовании препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Назначение силденафила приводило к повышению толерантности к физической нагрузке и улучшению качества жизни больных .

Возможность длительного приема силденафила

Одной из самых острых тем современной урологии является изучение долговременной возможности терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа. Долговременная эффективность силденафила была исследована F. Montorsi и соавт., опросившими 2618 пациентов, принимавших препарат в течение 3 лет . В целом 96% опрошенных были удовлетворены лечением и лишь 1,6% прекратили его прием в связи с низкой эффективностью.

Возможность долговременного применения препарата позволяет рассчитывать не только на сохранение эректильной функции, но и на частичную нормализацию симптомов нижних мочевых путей. Влияние силденафила на симптомы нижних мочевых путей было изучено К. Sairam. Через один и три месяца после начала лечения отмечено значительное снижение показателей по международной шкале оценки симптомов при заболеваниях предстательной железы (International Prostate Symptom Score – IPSS) и повышение оценки качества жизни (Quality of Life – QoL) соответственно степени улучшения эректильной функции . Наиболее вероятными причинами данных изменений являются улучшение кровообращения в малом тазу и нормализация экзокринной функции предстательной железы за счет регулярного опорожнения протоков железы.

Постоянное использование небольших доз силденафила представляется весьма перспективным в терапии заболеваний, сопровождаемых нарушением функции эндотелия сосудов. Помимо основного терапевтического эффекта, заключающегося в усилении кровенаполнения кавернозных тел, силденафил может улучшать микроциркуляцию в различных органах. Дисфункция эндотелия рассматривается в качестве одного из звеньев патогенеза ранних стадий атеросклеротического поражения сосудов.

Влияние силденафила на эндотелиальную функцию коронарных и плечевых артерий изучено в нескольких работах. Применение силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением эндотелиальной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца и курильщиков . Показана также способность препарата устранять вызванное курением кратковременное ухудшение эндотелиальной функции . В этой связи длительный прием ингибиторов фосфодиэстеразы является не только неопасным, но и весьма полезным с точки зрения профилактики развития атеросклероза . У пациентов с сердечной недостаточностью длительный прием силденафила, помимо коррекции эндотелиальной дисфункции плечевых и коронарных артерий, также приводил к улучшению легочной гемодинамики и оказывал умеренное антиагрегантное действие . Комбинированный прием силденафила и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента рамиприла в данной группе пациентов сопровождался потенцированием благоприятного действия обоих препаратов на эндотелиальную функцию .

Возможность привыкания к препарату также хорошо изучена. R. El-Galley и соавт. опросили по телефону 82 пациента спустя два года после назначения им силденафила. Среди респондентов 41 (59%) продолжали принимать препарат. 37% респондентов увеличили начальную дозу препарата в связи со снижением эффективности. Прекратили прием в связи со снижением эффективности 17% больных . Лабораторные исследования не подтверждают наличие эффекта привыкания при приеме силденафила . Таким образом, существующие данные не подтверждают наличие эффекта привыкания при долгосрочном приеме препарата.

Заключение

Силденафил стал первым эффективным пероральным препаратом для лечения ЭД. С его появлением началась новая эпоха в развитии андрологии, которая в последние годы стала самостоятельным разделом современной урологии. Клиническая эффективность силденафила оценена в большом количестве исследований, проведенных во многих странах мира. Прием препарата приводит к улучшению эректильной функции у больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков ЭД. Эффективность препарата носит долгосрочный характер, подавляющее большинство пациентов продолжают прием силденафила спустя годы после начала лечения. Нежелательные эффекты силденафила в основном имеют умеренную степень выраженности, и их частота снижается со временем. Силденафил не оказывает неблагоприятного влияния на состояние сердечно-сосудистой системы. Препарат способствует улучшению функционального состояния эндотелия сосудов, что способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Длительное применение препарата в малых дозах оказывает положительный эффект на выраженность симптомов нижних мочевых путей. Возможность коррекции эндотелиальной дисфункции с применением силденафила в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения может привести к расширению показаний для применения этого препарата. Появление нового качественного дженерика силденафила позволит существенно расширить возможности терапии пациентов с ЭД.

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: эректильная дисфункция, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, силденафил, erectile dysfunction, phosphodiesterase type 5 inhibitors, sildenafil