domov Dom in življenje Ali potrebujem recept za injekcije tramadola? Uporaba tramadola pri raku. Ali se ga da otrokom?

Ali potrebujem recept za injekcije tramadola? Uporaba tramadola pri raku. Ali se ga da otrokom?

Odvisniki od drog uporabljajo številna farmacevtska zdravila, da se napivajo. Ta zdravila vključujejo tramadol. Nevarnost tega zdravila je, da v velikih odmerkih že po prvem odmerku povzroči zasvojenost in povzroči nepopravljive poškodbe notranjih organov in psihe.

Tramadol kot zdravilo

Tramadol spada v skupino narkotičnih opioidnih analgetikov. Prej ga je bilo mogoče kupiti v lekarni, čeprav s težavo, zdaj pa se zdravilo povsod umika iz prometa.

Tramadol je na voljo v peroralnih kapsulah, ampulah za injiciranje in rektalnih svečkah. V Rusiji ga predpisujejo le neozdravljivo bolnim bolnikom, ki v poznejših fazah bolezni občutijo neznosne bolečine.

V preteklosti se je zdravilo uporabljalo kot del zdravljenja odvisnosti od drog. Ker deluje na centralni živčni sistem, lajša bolečine med odtegnitvenimi simptomi, druge manifestacije pa samo poslabša. Zato so zdaj uvedene omejitve glede uporabe zdravila.

Trenutno je polovica bolnikov v ambulantah za droge odvisnih od tramadola. Po statističnih podatkih drogo uporablja na tisoče šolarjev.

V okviru zdravljenja proti drogam obnovijo telesne funkcije, okvarjene zaradi jemanja tramadola, popravijo bolnikovo vedenje in zatrejo željo po drogah. V tej fazi se uporabljajo antidepresivi in antipsihotiki, vzporedno pa se nadaljuje zdravljenje z nootropnimi zdravili.

Na bolnika vplivamo tudi s psihoterapevtskimi metodami. Individualni in skupinski tečaji so na voljo v različnih centrih. Lahko se uporablja hipnoza z razvojem averzije do zdravila na podzavestni ravni, akupunktura in električna stimulacija.

Najdaljša faza je vzdrževalna terapija, namenjena ohranjanju doseženega rezultata in preprečevanju okvar. Po odpustu iz zdravstvene ustanove mora bolnik še naprej obiskovati psihoterapevtske seje in jemati obnovitvena zdravila. Trajanje zdravljenja proti recidivom lahko traja do pet let.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Tramadol. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Tramadol v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodajate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi tramadola v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za lajšanje bolečin in analgezijo pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Tramadol- opioidni sintetični analgetik, ki deluje centralno in deluje na hrbtenjačo (spodbuja odpiranje K+ in Ca2+ kanalov, povzroča hiperpolarizacijo membran in zavira prevajanje bolečinskih impulzov), krepi učinek sedativov.

Aktivira opioidne receptorje (mu-, delta-, kapa-) na pre- in postsinaptičnih membranah aferentnih vlaken nociceptivnega sistema v možganih in prebavilih.

Zdravilo spada na seznam št. 1 močnih snovi Stalnega odbora za nadzor nad drogami Ministrstva za zdravje Ruske federacije.

Spojina

Tramadol hidroklorid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Absorpcija - 90%, biološka uporabnost - 68% (z večkratno uporabo se poveča). Prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado, 0,1% se izloči v materino mleko. Izločajo ledvice (25-35% nespremenjene).

Indikacije

sindrom bolečine zmerne in hude intenzivnosti različnih etiologij (pooperativno obdobje, travma, bolečina pri bolnikih z rakom);
lajšanje bolečin med bolečimi diagnostičnimi ali terapevtskimi postopki.

Obrazci za sprostitev

Kapsule 50 mg in 100 mg.

Tablete 50 mg in 100 mg.

Svečke za rektalno uporabo 100 mg.

Raztopina ali kapljice za peroralno uporabo.

Raztopina za injiciranje (injekcije v ampulah).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Tablete

Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: začetni odmerek - 1 tableta (50 mg) peroralno z majhno količino tekočine, ne glede na obroke; če v 30-60 minutah ni učinka, lahko vzamete še 1 tableto; pri hudih bolečinah je lahko enkratni odmerek takoj 100 mg (2 tableti). Učinek traja 4-8 ur, odvisno od jakosti bolečine.

Trajanje in režim uporabe določi lečeči zdravnik

Tablete lahko pogoltnete brez žvečenja, popijete z potrebno količino tekočine, ne glede na obroke ali predhodno raztopite v 1/2 kozarca vode.

Kapsule

Odmerek zdravila izbere zdravnik individualno glede na intenzivnost in naravo bolečine.

Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: začetni odmerek - 1 kapsula (50 mg) peroralno z majhno količino tekočine, ne glede na obroke; če v 30-60 minutah ni učinka, lahko vzamete še 1 kapsulo; pri hudih bolečinah je lahko enkratni odmerek takoj 100 mg (2 kapsuli). Učinek, odvisno od jakosti bolečine, traja 4-8 ur. Dnevni odmerek tramadola ne sme preseči 400 mg (8 kapsul).

Te odmerne oblike ne smemo predpisovati otrokom, ki tehtajo manj kot 25 kg in so stari manj kot 14 let.

Starejši bolniki, bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic morajo po potrebi povečati interval med odmerki zdravila.

Trajanje in režim uporabe določi lečeči zdravnik.

Kapsule je treba pogoltniti brez žvečenja, s potrebno količino tekočine, ne glede na obroke.

Peroralna raztopina

Odmerek zdravila izbere zdravnik individualno glede na intenzivnost in naravo bolečine.

Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: odmerek je 50 mg (20 kapljic). Če ni želenega učinka, lahko po 30-60 minutah vzamete še 20 kapljic. Če je potrebno, lahko zdravilo vzamete ponovno po 4-6 urah, vendar ne sme preseči dnevnega odmerka 400 mg (160 kapljic).

Za otroke, stare od 1 do 14 let, je enkratni odmerek 1-2 mg/kg telesne mase.

Ampule

Tramadol se uporablja po navodilih zdravnika, režim odmerjanja zdravila se izbere individualno glede na resnost sindroma bolečine in občutljivost bolnika. Trajanje zdravljenja se določi individualno, zdravila se ne sme predpisovati dlje od obdobja, ki je upravičeno s terapevtskega vidika.

Tramadol je namenjen intravenski (aplicirajte počasi), intramuskularni ali subkutani aplikaciji. Če ni predpisano drugače, je treba tramadol predpisati v naslednjih odmerkih:

Za odrasle in mladostnike, starejše od 14 let, enkratni odmerek 50-100 mg tramadolijevega klorida (1-2 ml raztopine za injiciranje). Če ne pride do zadovoljive analgezije, se lahko po 30-60 minutah predpiše ponovni enkratni odmerek 50 mg (1 ml). Za hude bolečine se lahko kot začetni odmerek predpiše večji odmerek (100 mg tramadolijevega klorida). Na splošno za lajšanje bolečin običajno zadostuje 400 mg tramadolijevega klorida na dan.

Za zdravljenje bolečine pri raku in hude bolečine v pooperativnem obdobju se lahko uporabljajo višji odmerki.

Pri starejših bolnikih (starih 75 let ali več) se lahko zaradi možnosti zakasnjenega izločanja interval med odmerki zdravila poveča glede na posamezne značilnosti.

Rektalne supozitorije

Odmerek določi zdravnik individualno glede na intenzivnost in naravo bolečine.

Odraslim in mladostnikom, starejšim od 14 let, se predpiše 1 supozitorij (100 mg tramadolijevega klorida).

Učinek zdravila traja 4-8 ur, dnevni odmerek ne sme preseči 400 mg tramadolijevega klorida (4 supozitorije).

Pri bolečinah zaradi tumorjev so potrebni višji odmerki zdravila, za kar so na voljo druge dozirne oblike.

Stranski učinek

potenje;
omotica;
glavobol;
šibkost;
povečana utrujenost;
letargija;
paradoksalna stimulacija centralnega živčnega sistema (živčnost, vznemirjenost, tesnoba, tresenje, mišični krči, evforija, čustvena labilnost, halucinacije);
zaspanost;
motnje spanja;
zmedenost;
kršitev koordinacije gibanja;
depresija;
amnezija;
nestabilna hoja;
suha usta;
slabost, bruhanje;
napenjanje;
zaprtje;
driska;
težave pri požiranju;
tahikardija;
ortostatska hipotenzija;
koprivnica;
eksantem;
težave pri uriniranju;
disurija;
zastajanje urina;
oslabljen vid, okus;
menstrualne nepravilnosti;
pri dolgotrajni uporabi - razvoj odvisnosti od drog (narkotik).

Kontraindikacije

stanja, ki jih spremlja depresija dihanja ali huda depresija centralnega živčnega sistema (zastrupitev z alkoholom, uspavalnimi tabletami, opioidnimi analgetiki, psihotropnimi zdravili);
huda odpoved jeter in/ali ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml/min);
sočasna uporaba zaviralcev MAO (in 2 tedna po njihovi prekinitvi);
otroška starost (do 14 let);
preobčutljivost za zdravilo in druge opioide.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo se je treba izogibati dolgotrajni uporabi tramadola zaradi nevarnosti razvoja zasvojenosti pri plodu in odtegnitvenega sindroma v neonatalnem obdobju.

Če ga je treba jemati med dojenjem, je treba upoštevati, da se tramadol v majhnih količinah izloča v materino mleko.

Posebna navodila

Pri starejših bolnikih se tramadol uporablja v daljših intervalih.

Zdravilo je treba uporabljati previdno in pod nadzorom zdravnika pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, s travmatskimi poškodbami možganov, zvišanim intrakranialnim tlakom, pri bolnikih z epilepsijo, pa tudi pri osebah z odvisnostjo od opioidov.

Pod natančnim zdravniškim nadzorom in v zmanjšanih odmerkih je treba tramadol uporabljati v ozadju učinkov anestezije, hipnotikov in psihotropnih zdravil.

Zdravila ne smemo kombinirati z narkotičnimi analgetiki zaradi slabe predvidljivosti učinka interakcije.

Pri dolgotrajni uporabi karbamazepina je lahko učinek tramadola šibkejši.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Med uporabo tramadola ne smete voziti avtomobila ali opravljati drugega dela, ki zahteva povečano pozornost.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi tramadola s karbamazepinom in drugimi induktorji presnovnih encimov lahko analgetični učinek tramadola oslabi.

Pri sistematični uporabi barbituratov, zlasti fenobarbitala, obstaja možnost zmanjšanja analgetičnega učinka opioidnih analgetikov.

Dolgotrajna uporaba opioidnih analgetikov ali barbituratov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance.

Nalokson aktivira dihanje in odpravi analgezijo po uporabi opioidnih analgetikov.

Krepi učinek zdravil, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem in etanol (alkohol).

Kinidin poveča koncentracijo tramadola v plazmi.

Analogi zdravila Tramadol

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

Če za zdravilno učinkovino ni analogov zdravila, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

Tramadol se uporablja za lajšanje hude do zmerne bolečine. Njegovo delovanje je podobno delovanju narkotičnih analgetikov. Vpliva na možgane in spremeni njihov odziv na bolečino. Tramadol lahko jemljete v obliki tablet ali v obliki ampul (tekočine).

Kako uporabljati tramadol

Tramadol se uporablja po zdravnikovem receptu za lajšanje bolečin. Običajno se zdravilo jemlje vsakih 4 ali 6 ur. Tramadol lahko jemljete s hrano ali brez nje. Vprašajte svojega zdravnika, kako lajšati slabost med jemanjem zdravila (na primer, zdravnik vam lahko reče, da po zaužitju zdravila ležite 1 do 2 uri in poskušate ne premikati glave).

Odmerjanje zdravila je odvisno od vašega zdravstvenega stanja in odziva na zdravljenje. Tveganje neželenih učinkov lahko zmanjšate, če tramadol začnete uporabljati z najmanjšim odmerkom in ga nato še povečujete. Natančno upoštevajte zdravnikova navodila.

Največji priporočeni odmerek tramadola je 400 mg na dan. Če ste starejši od 75 let, je največji priporočeni odmerek 300 mg na dan. Ne povečujte odmerka sami ali jemljite zdravila pogosteje ali dlje, kot je predpisano.

Protibolečinska zdravila praviloma delujejo učinkoviteje, če jih vzamemo ob prvih znakih bolečine; če pričakujemo, da se bodo poslabšale, se lahko učinek jemanja zdravila zmanjša. Če imate trdovratno bolečino (na primer tisto, povezano z artritisom), vam lahko zdravnik predpiše tudi narkotična zdravila z dolgotrajnim delovanjem. Ta vrsta terapije lahko vključuje tudi nenarkotična zdravila, na primer acetaminophen, ibuprofen. Vprašajte svojega zdravnika, ali je varno uporabljati tramadol v kombinaciji z drugimi zdravili.

Če se tramadol uporablja dlje časa, se lahko po prenehanju jemanja pojavi "odtegnitvena reakcija": povečana anksioznost, obilno potenje, slabost, izcedek iz nosu, bolečine v mišicah. Da bi preprečil odtegnitvene reakcije, vam lahko zdravnik postopoma zmanjša odmerek. Pri dolgotrajni uporabi tramadola se lahko njegova učinkovitost tudi zmanjša. Če menite, da se to dogaja, o tem obvestite svojega zdravnika.

Poleg koristi tramadola lahko zdravilo povzroči tudi odvisnost od drog. Nastanek takšne odvisnosti se lahko poveča, če ste v preteklosti bili zasvojeni z drogami ali alkoholom. Tramadol je treba jemati strogo v skladu z zdravniškimi recepti, da se zmanjša pojav takih tveganj. Zdravniku morate povedati tudi, če bolečina med uporabo tramadola ne izgine ali se poslabša.

Stranski učinki

Jemanje tramadola lahko povzroči neželene učinke, kot so zaprtje, bruhanje, omotica, zaspanost ali glavobol. Nekateri od teh učinkov lahko izginejo po nekaj časa uporabe tramadola. Če ti simptomi ne izginejo, obvestite svojega zdravnika. Za preprečitev zaprtja se posvetujte z zdravnikom, da vam predpiše ustrezno dieto in pijte več vode. Naj vam pri izbiri najučinkovitejšega odvajala pomaga tudi zdravnik.

Ne pozabite, da vam je zdravnik predpisal tramadol, ker menite, da bo zdravilo prineslo več koristi kot tveganje neželenih učinkov.

Če opazite malo verjetne, a resne neželene učinke, kot so spremembe duševnega stanja ali razpoloženja (zmedenost, halucinacije), hude bolečine v želodcu ali črevesju, težave z uriniranjem, se posvetujte z zdravnikom.

Takoj poiščite zdravniško pomoč, če občutite omedlevico, plitvo dihanje, neobičajno zaspanost ali težave pri prebujanju iz spanja. Zdravilo lahko poveča tudi raven serotonina v telesu. Redko, vendar lahko povzroči resno stanje, imenovano serotoninski sindrom. Tveganje povečane splošne toksičnosti v telesu se pojavi, če sočasno jemljete druga zdravila, ki prav tako zvišujejo raven serotonina. Če občutite simptome, kot so hitro bitje srca, halucinacije, izguba koordinacije, huda omotica, slabost, bruhanje, driska, trzanje mišic, huda tesnoba, poiščite nujno zdravniško pomoč.

Resne alergijske reakcije na tramadol so precej redke. Zdravniško pomoč poiščite tudi, če imate izpuščaj ali srbenje, otekanje (obraza, jezika, grla), hudo omotico in težave z dihanjem.

Previdnostni ukrepi

Preden vzamete tramadol, povejte svojemu zdravniku, če ste alergični na to zdravilo ali imate druge alergije. To zdravilo lahko vsebuje neaktivne sestavine, ki lahko povzročijo alergijske reakcije ali druge težave. Vprašajte svojega zdravnika za več informacij o tramadolu.

Preden vam predpiše tramadol, mora zdravnik poznati vašo zdravstveno anamnezo. Predvsem prisotnost možganskih motenj (poškodbe glave, tumorji, epileptični napadi), težave z dihanjem (astma, apneja, kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB), bolezni ledvic in jeter, nagnjenost k duševnim motnjam).

Če je mogoče, naj vam zdravnik pove vašo družinsko anamnezo: ali je kdo od vaših sorodnikov trpel ali trpi zaradi odvisnosti od drog ali alkoholizma, ali so v družini kakšne bolezni želodca ali črevesja, bolezni žolčnika ali trebušne slinavke.

Naročite se na naše YouTube kanal !

To zdravilo lahko povzroči omotico in zaspanost. Izogibajte se vožnji, uporabi strojev ali kakršni koli dejavnosti, ki zahteva budnost, dokler niste prepričani, da je to varno. Izogibajte se pitju alkohola. Zdravniku dajte popoln seznam zdravil, ki jih uporabljate. Vključno s tistimi, kupljenimi brez recepta.

Starejši ljudje so morda najbolj dovzetni za stranske učinke uporabe tramadola. Zanje so značilni zmedenost, omotica, zaspanost in počasno ali plitvo dihanje. Ženske v rodni dobi se morajo pred uporabo tramadola pogovoriti s svojim zdravnikom o tveganjih in koristih. Zdravniku morate povedati, če ste noseči ali nameravate zanositi. Med nosečnostjo je uporaba tramadola pomembna, če brez jemanja zdravila ni mogoče. Hkrati uporaba tramadola v prvih dveh mesecih nosečnosti poveča tveganje za prirojene napake pri nerojenem otroku.

Jemanje tramadola v velikih odmerkih ali dolgo časa pred pričakovanim rokom poroda lahko tudi škoduje nerojenemu otroku. Zmanjšanje odmerka in števila odmerkov zdravila lahko zmanjša tveganje. Zdravniku morate povedati tudi, če pri novorojenčku opazite simptome, kot so počasno ali plitvo dihanje, razdražljivost, vztrajno bruhanje, driska ali jok. Če zdravilo prehaja v materino mleko, lahko tramadol povzroči tudi neželene učinke na novorojenčka. Takoj obvestite zdravnika, če ima vaš dojenček nenavadno zaspanost, težave pri hranjenju ali težave z dihanjem. Preden začnete dojiti, se posvetujte z zdravnikom.

Interakcije

Interakcije tramadola z drugimi zdravili lahko povečajo tveganje za resne neželene učinke. Druga zdravila proti bolečinam (mešani narkotični agonisti-antagonisti, narkotični antagonisti) lahko medsebojno delujejo s tramadolom. Jemanje zaviralcev MAO s tramadolom lahko povzroči resne (včasih usodne) težave. Med jemanjem tramadola se izogibajte jemanju izokarboksazida, linezolida, moklobemida, fenelzina, fenelzina, prokarbazina, razagilina, selegilina, tranilcipromina. Večine zaviralcev MAO tudi ne smete jemati v dveh tednih po začetku jemanja tramadola. Natančno upoštevajte zdravnikova navodila.

Tveganje za zvišanje ravni serotonina se poveča, če jemljete tudi druga zdravila, ki zvišujejo serotonin. V to skupino spadajo nekateri antidepresivi, kot so fluoksetin/paroksetin, duloksetin/venlafaksin in drugi. Nekatera zdravila lahko pomagajo odstraniti tramadol iz telesa, kar bo negativno vplivalo na učinek jemanja zdravila. Sem spadajo kinidin, azol imidazol (npr. itrakonazol), zdravila za zdravljenje virusa HIV (npr. ritonavir), makrolidni antibiotiki (npr. eritromicin), zdravila za zdravljenje napadov (npr. karbamazepin).

Tveganje za neželene učinke, kot sta počasno ali plitvo dihanje in prekomerna zaspanost, se lahko poveča, če jemljete tramadol z drugimi zdravili, ki imajo podobne stranske učinke. Zdravniku obvezno povejte, če jemljete zdravila za izboljšanje spanja ali lajšanje anksioznosti (alprazolam, diazepam, zolpidem), mišične relaksante, druga zdravila proti bolečinam (morfin) in psihiatrična zdravila (risperidon, amitriptilin, trazodon). Morda bo treba spremeniti kombinacijo zdravil.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila se morate obrniti na nujno medicinsko pomoč.

Opombe

Zdravilo se ne uporablja skupaj z drugimi zdravili. Tramadol se uporablja za zdravljenje določenega stanja in nobenega drugega. Vzeti le po priporočilu lečečega zdravnika. Izpuščeni odmerek ne vpliva na končni rezultat.

Shranjevanje

Tramadol shranjujte pri sobni temperaturi, zaščiteno pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok in hišnih ljubljenčkov.

Opomba 1:

Ta pregledni članek o tem, kako in kdaj se uporablja tramadol, ni nadomestilo za popolna navodila proizvajalca zdravila, služi le za kratke informacije in ne more biti dokončno vodilo za ukrepanje. Izvajajte vse ukrepe, povezane z zdravljenjem in uporabo zdravil, samo na podlagi recepta vašega lečečega zdravnika.

Tramadol se uporablja že več kot 30 let v Evropi in več kot 10 let v ZDA za zdravljenje bolnikov z zmerno in hudo kronično bolečino nerakaste etiologije (Mongin G., 2007).

Tramadol (Tramal®) je analgetik mešanega delovanja, s kemijskega vidika pa predstavlja racemat, sestavljen iz dveh enantiomerov. (+)-Tramadol in njegov metabolit (+)-desmetil-tramadol (metabolit M1) sta agonista opioidnih receptorjev tipa μ (mu). Poleg tega (+)-tramadol spodbuja sproščanje serotonina osrednjega prenašalca v območju presinaptičnih serotonergičnih živčnih končičev in zavira njegovo vračanje skozi membrano živčnega končiča (povratni nevronski privzem). Istočasno levosučni izomer (-)-Tramadol zavira ponovni privzem nevrotransmiterja norepinefrina (norepinefrina).

Ta mehanizem delovanja močno spominja na farmakološke učinke tricikličnih antidepresivov in, tako kot v njihovem primeru, vodi do kopičenja antinociceptivnih mediatorjev serotonina in norepinefrina v centralnem živčnem sistemu, kar, kot smo že omenili, vodi do zatiranja prenosa signalov bolečine v hrbtenjači in možganih, ki prihajajo iz perifernih tkiv ali anatomskih struktur hrbta v centre za bolečino (talamus). Takšne edinstvene lastnosti so določile delno "atipičnost" tramadola med "klasičnimi" analgetiki, kombinacija treh popolnoma različnih mehanizmov farmakološkega delovanja v eni molekuli pa bistveno razširi obseg njegovih učinkov v povezavi s patofiziologijo bolečine in določa tudi popolnoma edinstven profil učinkovitosti in varnosti (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Grond S., Sablotzki A., 2004) (Dyer P., Desmeules J., Collart L., 1997).

Tramadol v priporočenem odmerku 400 mg/dan ima visoko biološko uporabnost in se uporablja 2-krat na dan, kar zadostuje za ustrezno kontrolo bolečine. Tramadol je učinkovit pri bolečinah različnega izvora: pri zmerno hudi akutni in kronični bolečini, vključno z nevropatsko, hrbtenično, osteoartritisno in travmatsko. Ker ima tramadol opioidno komponento farmakološkega delovanja (tj. stimulira opioidne μ receptorje), je njegov spekter neželenih učinkov v veliki meri podoben spektru večine opioidnih analgetikov. Torej, v ozadju tramadola opazimo slabost, bruhanje, letargijo (dremavost), zaprtje in suha usta.

Za razliko od opioidov pa tramadol ne povzroča depresije dihanja, srčno-žilnih zapletov, odvisnosti od drog in ima manjši klinični in toksikološki pomen. Vendar pa ima tramadol v nasprotju z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in acetaminofenom bolj izrazit analgetični učinek ob ugodnem varnostnem profilu, saj ne povzroča gastrointestinalnih zapletov, značilnih za nesteroidna protivnetna zdravila, in nima potencialne hepatotoksičnosti acetaminofena (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Klotz U., 2003) (Gibson T.P., 1996) .

Analgetični učinek tramadola po peroralni uporabi se razvije v 1 uri po peroralni uporabi in doseže maksimum v 2 urah (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Tramadol, če ga jemljemo peroralno, ima enakovredno učinkovitost kot kodein, na primer pri zobobolu. Za neodzivno bolečino pri raku je tramadol znatno manj učinkovit kot morfij. Pri kronični bolečini brez raka, vključno z ledveno bolečino, je učinkovitost tramadola enaka učinkovitosti kombinacije kodeina in acetaminofena (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Tramadol bistveno zmanjša bolečino pri bolnikih s kronično bolečino zaradi osteoartritisa, izboljša parametre spanja, gibljivost sklepov in telesno funkcijo. Zdravila na osnovi tramadola se lahko predpišejo za zdravljenje bolnikov z nezadostnim analgetičnim odzivom ali kontraindikacijami za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil ali zaviralcev COX2 (Barkin R.L., 2008).

Reeves R.R. in Cox S.K. objavili rezultate večletnega opazovanja bolnikov s sindromom kronične bolečine z depresijo, ki se je razvila takoj po prekinitvi zdravljenja s tramadolom. Simptomi depresije so se uspešno ublažili po uporabi antidepresiva venlafaksina. Tramadol in venlafaksin imata številne skupne lastnosti, vključno s strukturno podobnostjo, serotonergičnimi in adrenergičnimi učinki ter podobno presnovno potjo v telesu. Avtorji zagotavljajo prepričljive argumente in lastne dokaze, da lahko tramadol deluje ne le kot analgetik, ampak tudi kot antidepresiv, ki preprečuje razvoj depresije v ozadju kronične bolečine (Reeves R.R., Cox S.K., 2008).

Nedavno je bilo za zdravljenje odraslih bolnikov s hudimi kroničnimi bolečinskimi sindromi, ki zahtevajo dolgotrajno urno kontrolo bolečine, predlagano zdravilo tramadol ER 29 (100-300 mg), ki je tableta, ki zagotavlja podaljšano sproščanje snovi ( Barkin R.L., 2008). Zdravilo je boljše od placeba pri zdravljenju zmernih do hudih sindromov kronične bolečine pri bolnikih z osteoartritisom. Kot je prikazano v eni randomizirani, dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji in v študiji s prilagodljivim odmerkom, tramadol ER izboljša telesno funkcijo ( Indeks osteoartritisa univerz Western Ontario in McMaster) v 12. tednu sprejema. Glavni neželeni učinki se kažejo v obliki vrtoglavice, slabosti, zaprtja, zaspanosti in potenja (Babul N., 2004) (Hair P.I., 2006).

Skoraj sočasno z zgoraj omenjenim tramadolom ER je bilo predlagano zdravilo tramadol SR v kapsulah s počasnim sproščanjem. »Posebna »naprava« kapsul zagotavlja postopno sproščanje analgetika in določa njegov »bolj gladek« farmakokinetični profil, ki temelji na še počasnejšem sproščanju snovi ter odsotnosti najvišjih koncentracij v krvi in njihovem nihanju. Biološka uporabnost tramadola SR je enakovredna biološki uporabnosti tramadola ER. Tramadol SR je na voljo v kapsulah po 100 mg snovi in se jemlje 2-krat na dan.

Učinkovitost tramadola pri tem režimu odmerjanja je enakovredna tramadolu ER, ki je na voljo v 50 mg kapsulah, ki se jemljejo 4-krat na dan. Po nekaterih podatkih je pri bolnikih, ki prejemajo tramadol SR zaradi hude kronične bolečine, bistveno manj verjetnosti, da bodo tožili zaradi slabosti v primerjavi s tramadolom ER. V postmarketinški študiji (n=3.888) je bila uporaba kapsul tramadola SR pri 35 % bolnikov z zmerno do hudo kronično bolečino brez raka povezana z zmanjšanjem intenzivnosti bolečine (93,4 %) (Keating G/M., 2006).

Učinkovitost in varnost tramadola ER pri zdravljenju bolnikov z nespecifično kronično bolečino v križu so ocenili v velikem, randomiziranem, odprtem, s placebom nadzorovanem preskušanju, ki je vključevalo 619 bolnikov, ki so 12 tednov prejemali tramadol ER ali placebo. Bolniki so zdravljenje z opioidi dobro prenašali, tramadol ER pa je v primerjavi s placebom zagotavljal učinkovito in dolgotrajno lajšanje bolečin. Neželeni učinki so se izražali predvsem v obliki slabosti, glavobolov, driske ali zaprtja, vrtoglavice in nespečnosti (Vorsanger G.J., 2008).

Ena odprta študija je eno leto ocenjevala učinkovitost in varnost tramadola ER pri zdravljenju bolnikov s kronično bolečino, ki ni povezana z rakom (n = 919). Dodatna 38-tedenska odprta študija je bila izvedena v primerjavi s placebom pri 72 bolnikih z bolečino v križu in 61 bolnikih z osteoartritisom. V obeh študijah so bili izbrani individualni odmerki (titracija). Tako je bil odmerek za bolnike, starejše od 75 let, 600 mg / dan, za bolnike, mlajše od 75 let - 300-400 mg / dan. 257 bolnikov (24 %) je zaključilo obe študiji.

Neželeni učinki, ki bi lahko bili povezani s poskusnim zdravljenjem, so vključevali slabost, omotico in zaprtje. Povprečne ocene intenzivnosti bolečine (od 0 do brez bolečine do 100 - zelo hude bolečine) po vsakem obisku (v določenih časovnih točkah v študiji) znatno izboljšalo, pri čemer je več kot 50 % bolnikov označilo zdravljenje kot "dobro", "zelo dobro" ("odlično"). (Pascual M.L., 2007).

Dve 6-tedenski primerjalni, randomizirani, dvojno slepi študiji sta primerjali učinkovitost, prenašanje in varnost analgetika tramadola (v odmerku 50 mg / 4-krat na dan) in selektivnega zaviralca COX2 celekoksiba (v odmerku 200 mg / 2-krat na dan) pri zdravljenju kronične ledvene bolečine. Navsezadnje je celekoksib pokazal bistveno večjo učinkovitost v primerjavi s tramadolom (število bolnikov, ki so se odzvali na zdravljenje, je bilo 63,2 % v primerjavi z 49,9 % v študiji št. 1, v študiji št. 2 pa 64,1 % v primerjavi s 55,1 %). V skupinah bolnikov, ki so prejemale celekoksib, so opazili manj neželenih učinkov in z manjšo pogostnostjo (O'Donnell J.B., 2009).

Učinkovitost in varnost tramadola v odmerku 400 mg/dan (4 tedne) pri zdravljenju bolnikov s kronično bolečino v križu je potrdila tudi druga randomizirana, s placebom kontrolirana, dvojno slepa študija, ki je vključevala 254 bolnikov. Najpogosteje poročani neželeni učinki so bili omotica, slabost, zaspanost in glavoboli (Schnitzer T.J., 2000).

Glede na mehanizem delovanja tramadola, natančneje njegovo sposobnost, da povzroči kopičenje mediatorjev serotonina in norepinefrina v centralnem živčnem sistemu in perifernih tkivih, je treba upoštevati tveganje farmakoloških interakcij z drugimi zdravili, ki imajo podoben farmakološki učinek. Torej, Ripple M.G. et al. je opisal primer smrti 36-letnega moškega (alkoholika) po že obstoječem konvulzivnem napadu, povzročenem z jemanjem tramadola ter antidepresivov venlafaksina, trazodona in antipsihotika kvetiapina, od katerih vsak vpliva na serotonergični prenos ( Ripple M.G., 2000).

Tramadol po klasifikaciji spada v kategorijo snovi C Klasifikacija FDA glede varnosti zdravil med nosečnostjo, pri katerem so v številnih študijah na laboratorijskih živalih opazili določene neželene učinke (teratogeni, embriotoksični ali drugi). Takšna zdravila je treba predpisati v izjemnih primerih s skrbno oceno tveganja in koristi za mater in plod (Briggs G.G., Freeman R.K., Yaffe S.J., et al., 1988).

Hkrati se v nekaterih primerih tramadol uporablja za lajšanje akutne bolečine v ginekološki in porodniški praksi (López Rosales C., 1997). Poleg tega je v ozadju intramuskularnega dajanja za lajšanje bolečin med porodom za tramadol značilna pomembna prehodnost posteljice do telesa ploda. V jetrih ploda in novorojenčka se mehanizem nevtralizacije tramadola pojavi po enakem vzorcu kot pri odraslih, s kasnejšo tvorbo aktivnega presnovka (metabolit M1). Vendar pa je hitrost izločanja presnovka skozi ledvice iz telesa ploda in novorojenčka upočasnjena, kar bi lahko povzročilo njegovo visoko koncentracijo v krvi. Hkrati je po besedah Claahsen-van der Grinten H.L. et al., kljub razlikam v farmakokinetičnem profilu pri plodu in novorojenčkih, je tramadol učinkovita in varna metoda za lajšanje bolečin med porodom (Claahsen-van der Grinten H.L., 2005).

Shah N.H. et al. v poskusu z uporabo pripravka izoliranega miometrija maternice nenoseče ženske so pokazali, da lahko tramadol zmanjša kontraktilnost (kontraktilnost) maternice s stimulacijo β1-adrenergičnih receptorjev. Hkrati raziskovalci trdijo, da se takšni učinki tramadola dosežejo le pri visokih (toksičnih) odmerkih in so malo verjetni, če se tramadol uporablja v terapevtskih odmerkih (Shah N.H., 2013).

Stopnja izločanja (izločanja) tramadola in njegovega aktivnega presnovka v materino mleko je nizka. Poleg tega je pri uporabi tramadola pri ženskah med dojenjem njegova koncentracija v materinem mleku bistveno nižja od koncentracije analgetika v krvi novorojenčka po tem, ko je tramadol prejela mati med porodno analgezijo. V zvezi s tem je malo verjetno, da bi med jemanjem tramadola med dojenjem opazili neželene učinke na zdravje novorojenčka (Allegaert K., Rochette A., Veyckemans F., 2011) (Kmetec V., Roskar R., 2003) (Hartenstein S., 2010).

V eni študiji je 75 doječih žensk prejelo 100 mg tramadola vsakih 6 ur po carskem rezu. Opazovanje 75 novorojenčkov je bilo opravljeno v 2-4 dneh po rojstvu. Tako pri pregledih novorojenčkov niso ugotovili klinično pomembnih neželenih učinkov na zdravje mater in novorojenčkov (Ilett KF1, 2008).

Tramadol lahko poveča koncentracijo hormona prolaktina v serumu. To dejstvo pa nima klinično pomembnega vpliva na intenzivnost izločanja mleka pri ženskah med dojenjem (Seitz W., 1982). Na primer, eno randomizirano klinično preskušanje ni pokazalo pomembnih razlik v stopnjah laktacije pri ženskah, ki so prejemale tramadol ali naproksen (Sammour R.N., 2011).

ime:

Tramadol (Tramadolum)

Farmakološki
akcija:

Ima močno analgetično (protibolečinsko) delovanje, daje hiter in dolgotrajen učinek.
Vendar pa je v enakih odmerkih slabši od morfija (uporablja se torej v velikih odmerkih).

Indikacije za
aplikacija:

Akutni in kronični bolečinski sindrom (močan in zmeren) v kirurgiji, porodništvu, onkologiji, revmatologiji, ortopediji, zobozdravstvu, nevrologiji;
- z miokardnim infarktom;
- za ishemijo spodnjih okončin;
- pred kirurškimi posegi (za premedikacijo).

Med nosečnostjo in dojenjem Uporablja se samo za stroge indikacije.

Predpisujte zelo previdno bolan:
- z odvisnostjo od drog;
- z zmedeno zavestjo;
- disfunkcija dihalnega centra;
- povečan intrakranialni tlak;
- konvulzivni sindrom cerebralnega izvora;
- bolniki s preobčutljivostjo za opiate.
- pri okvarjenem delovanju jeter in ledvic.

Način uporabe:

Odmerek je odvisen glede na resnost bolezni in individualno občutljivost pacienta. Zdravilo se uporablja po navodilih zdravnika, se režim odmerjanja izbere posamično.

Za odrasle in otroke starejšim od 12 let je predpisan 50 mg tramadola na odmerek z majhno količino tekočine. Če učinek ni zadosten, lahko isti odmerek ponovite po 30–60 minutah.
Največji dnevni odmerek je 400 mg.
Pogostost uporabe- do 4-krat na dan.

Otroci, starejši od 1 leta tramadol lahko predpišemo v odmerku 1–2 mg/kg telesne mase; največji dnevni odmerek znaša 4–8 mg/kg

Odraslim in otrokom se daje IV počasi starejši od 12 let s telesno težo >50 kg. Začetni odmerek je 50-100 mg, če ni učinka, se lahko dajanje ponovi, vendar ne prej kot po 30-60 minutah; največji dnevni odmerek- 400 mg.
V izjemnih primerih (v onkologiji) je možno zmanjšati intervale med injekcijami in povečati dnevni odmerek.

Dajanje infuzije: začetni odmerek 50–100 mg se daje v 20 minutah, nato se infundiranje nadaljuje s hitrostjo 12 mg/uro.

IM ali SC: začetni odmerek - 50–100 mg, po potrebi se ponovno daje 50 mg, vendar ne več kot največji dnevni odmerek. Otroci, starejši od 1 leta, se dajejo 1–2 mg/kg, največji dnevni odmerek je 4–8 mg/kg.

Starejši ljudje (75 let in več) in bolniki z odpovedjo ledvic potreben je individualni odmerek. Če je Cl kreatinina nižji od 30 ml/min in pri bolnikih z odpovedjo jeter, je potreben 12-urni presledek med jemanjem naslednjih odmerkov zdravila.

Stranski učinki:

S strani centralnega živčnega sistema:
- omotica;
- šibkost;
- zaspanost;
- zmedenost;
- v nekaterih primerih - napadi konvulzij cerebralnega izvora (z intravenskim dajanjem velikih odmerkov ali s sočasnim predpisovanjem nevroleptikov).

Iz srčno-žilnega sistema:
-tahikardija;
- ortostatska hipotenzija;
- kolaps.

Iz prebavnega sistema:
- suha usta;
- slabost;
- bruhanje.

Presnova: povečano znojenje.
Iz mišično-skeletnega sistema: mioza.

Kontraindikacije:

Tramadola se ne sme predpisovati:
- v primeru akutne zastrupitve z alkoholom (zastrupitev);
- bolniki s preobčutljivostjo za narkotične analgetike;
- bolniki, ki jemljejo zaviralce MAO.
Otroci, mlajši od 14 let zdravilo ni predpisano.

Z je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.
Med obdobjem zdravljenja izogibajte se pitju alkohola.

V primeru dolgotrajne uporabe ni mogoče izključiti možnosti razvoja zasvojenosti in odvisnosti od drog.

Med zdravljenjem naj se vzdrži:
- od pitja alkohola;
- vožnja vozil;
- od dela s potencialno nevarnimi mehanizmi.

Se ne uporablja za zdravljenje odtegnitvenega sindroma pri odvisnosti od drog.

Interakcija
druga zdravilna
z drugimi sredstvi:

Nezdružljivo z rešitvami:
- diklofenak;
- indometacin;
- fenilbutazon;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglicerin.
Krepi učinek sredstev, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, in etanol.

Induktorji mikrosomske oksidacije (vključno s karbamazepinom, barbiturati) zmanjšajo resnost analgetičnega učinka tramadola in trajanje njegovega delovanja.

Dolgotrajna uporaba opioidnih analgetikov ali barbituratov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance.
anksiolitiki povečajo analgetični učinek, trajanje anestezije se poveča v kombinaciji z barbiturati.

Nalokson aktivira dihanje, odpravi učinke opiatov, ki jih povzroča uporaba opioidnih analgetikov.

Zaviralci MAO, furazolidon, prokarbazin, antipsihotiki, če so predpisani sočasno povečajo tveganje za pojav epileptičnih napadov(znižanje praga za epileptične napade).

kinidin poveča koncentracijo tramadola v krvni plazmi zaradi kompetitivne inhibicije izoencima CYP 2D6.

Nosečnost:

Noseča imenovanje je treba opraviti zelo previdno.

Med nosečnostjo se je treba izogibati dolgotrajni uporabi tramadola zaradi nevarnosti razvoja zasvojenosti pri plodu in odtegnitvenega sindroma v neonatalnem obdobju.